替考拉宁为新型糖肽类抗生素。为一种非肠道用药，具有较强的杀菌活性，可供静脉给药或肌内注射。本药作用机制是：与敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸有高亲和力，通过与之结合，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，导致细胞壁缺损而杀灭细菌。此外，本药也可能改变细菌细胞膜渗透性，并选择性地抑制RNA的合成。本药作用特点是：对大多数金黄色葡萄球菌的作用强于万古霉素，对表皮葡萄球菌的作用与万古霉素相似；但对肠球菌杀菌作用弱于去甲万古霉素。由于本药独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。所以本药对青霉素类及头孢菌素类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类、氨基糖苷类、利福平耐药的革兰阳性菌仍有抗菌活性。替考拉宁抗菌谱同万古霉素相似，对厌氧及需氧革兰阳性菌均有抗菌活性。本药对金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、 单核细胞增多性李斯特菌、JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌(包括难辨梭状芽胞杆菌和消化球菌)有较强抗菌活性；对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、拟杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌无效。

替考拉宁口服不吸收，肌内注射的生物利用度为94%。健康成人单剂静脉注射3mg/kg，6mg/kg，5min后，血药浓度分别为53.4mg/L、111.8mg/L。24h后血药残留浓度分别为2.1mg/L、4.2mg/L。本药静脉注射后其血药浓度显示出两相分布．一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布，其分布半衰期分别为0.3h和3h。静脉和肌内注射给药后，药物可广泛渗透入各组织中。其中在皮肤、骨组织、肾、支气管、肺和肾上腺中浓度较高。本药不能透入红细胞、脑脊液和脂肪。本药血清蛋白结合率高达90%～95%。药物在体内很少发生生物代谢，主要以原形缓慢从肾脏排出。肾功能正常的患者，给药量几乎全部以原形从尿液中排出，清除半衰期约为47～100h。肾功能不全的患者，半衰期延长。血液透析不能有效清除药物。

1.适用于治疗对 青霉素、头孢菌素或其他抗生素类药耐药的 葡萄球菌感染。
    2.适用于治疗对 青霉素、头孢菌素类抗生素过敏的严重 葡萄球菌感染。如 皮肤和软组织感染、 泌尿道感染、呼吸道感染，骨和关节感染、 败血症、心内膜炎及腹膜透析相关性 腹膜炎。
    3.也可用于矫形手术中预防革兰阳性菌感染。

对本药过敏者。

患者对本药耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，严重不良反应罕见。已报道的主要不良反应有：
    1.局部反应： 红斑、局部疼痛、 血栓性静脉炎。
    2.变态反应：皮疹、 瘙痒、 发热、 支气管痉挛、 过敏反应。
    3. 胃肠道症状； 恶心、 呕吐、 腹泻。
    4.血液学： 嗜酸粒细胞增多、 白细胞减少、中性 粒细胞减少、 血小板减少或增多。
    5.肝功能： 血清氨基转移酶和(或) 血清碱性磷酸酶升高。
    6.肾功能： 血清肌酐短暂升高。
    7.中枢 神经系统： 头晕、 头痛。
    8.耳毒性：有报道用药后可出现轻度 听力下降、 耳鸣、前庭功能紊乱，但尚未明确这些症状是否与本药确切有关。

1.慎用：(1)肾功能受损者；(2)对 万古霉素过敏者。
    2.药物对妊娠的影响：虽然目前尚无资料证实本药能进入胎盘，动物生殖实验也并未显示本药有致畸作用，但本药一般不应用于已确诊妊娠或可能妊娠的妇女，除非必须使用。
    3.交叉过敏：本药与 万古霉素可能存在交叉过敏。
    4.长期或大剂量用药时应进行血液检查两次，并进行肝、肾功能检测；肾功能不全者长期用药应监测听力；用药中应进行血药浓度监测。

1.成人：(1)肌内注射：
    ①中度感染(皮肤和软组织感染、 泌尿系统感染、呼吸道感染)：维持量为每次200mg，每天1次；
    ②严重感染(骨和关节感染、 败血症、心内膜炎)：维持量为每次400mg，每天1次。心内膜炎和骨髓炎的疗程推荐为3周或3周以上。(2)静脉注射：
    ①矫形手术预防感染：麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg；
    ②中度感染(皮肤和软组织感染、 泌尿系统感染、呼吸道感染)：负荷量为第1天1次给药400mg；维持量为每次200mg，每天1次；
    ③严重感染(骨和关节感染、 败血症、心内膜炎)：负荷量为开始3次剂量每次400mg，每12小时给药1次；维持量为每次400mg，每天1次。心内膜炎和骨髓炎的疗程推荐为3周或3周以上；
    ④严重烧伤感染或金黄色葡萄球菌心内膜炎：维持量为每天12mg/kg。(3)静脉滴注：同静脉注射剂量。(4)肾功能不全时剂量：肾功能受损患者，前3天按常规剂量给药，第4天开始根据血药浓度的测定结果调节用量。
    ①轻度肾功能不全者(肌酐清除率在每分钟40～60ml之间)，按常规剂量，每隔1天1次，或剂量减半，每天1次；
    ②严重肾功能不全(肌酐清除率小于每分钟40ml)，按起始剂量给药，每3天1次；或按常规剂量1/3给药，每天1次。(5)透析时剂量：持续不卧床腹膜透析者： 发热患者，第一次负荷剂量静脉给药400mg，然后推荐在第1周中每袋透析液内按20mg/L的剂量加入本药，在第2周中于替换的透析液袋中按20mg/L的剂量给药，在第3周中仅在夜间的透析液袋内按20mg/L剂量给药。
    2.儿童：(1)肌内注射：
    ①严重感染和 中性粒细胞减少的患儿(2个月以上)：维持量剂量为每次10mg/kg，每天1次；
    ②严重感染和 中性粒细胞减少的婴儿：维持量剂量为每次8mg/kg，每天1次。(2)静脉注射：
    ①严重感染和 中性粒细胞减少的患儿(2个月以上)：推荐剂量为10mg/kg，前3剂按每12小时静脉注射1次，随后维持量为每次10mg/kg，每天1次；
    ②严重感染和 中性粒细胞减少的婴儿：第1天的推荐剂量为16mg/kg。负荷剂量为1剂；维持剂量为每次8mg/kg，每天1次。(3)静脉滴注：剂量同静脉注射。

1.与 环丙沙星同用，可增加发生 惊厥的危险。
    2.与氨基糖苷类药合用或先后应用，可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。
    3.与 两性霉素B、 杆菌肽(注射)、 卷曲霉素、 巴龙霉素及多 黏菌素类合用或先后应用，可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。
    4.与 依他尼酸、 呋塞米等 利尿药合用或先后应用，可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。
    5.与 环孢素、抗 组胺药、布克利嗪、赛克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、 曲美苄胺合用或先后应用，可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。
    6.与 阿司匹林及其他 水杨酸盐合用或先后应用，可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。
    7.与 茶碱同用不会显著改变两种药物的药物代谢动力学，两种药物同时给药时不需减量。