黏菌素属多黏菌素类。多黏菌素为一复合体，是从产孢子的多黏杆菌培养滤液中分离出的一组抗生素。有A、B、C、D、E五种不同的结构，由不同的菌株产生。多黏菌素A、C和D毒性较大，已淘汰，临床常用者为多黏菌素B和多黏菌素E。黏菌素抗菌作用机制主要是作用于细菌细胞膜，使胞内重要物质外漏而起杀菌作用。当本药与细菌细胞膜接触时，其亲水基团与细胞外膜磷脂上的磷酸基形成复合物，而亲脂链则可立即插入膜内脂肪链之间，因而解聚细胞膜结构，导致膜通透性增加，使细菌细胞内的重要物质外漏而造成细胞死亡。另外，黏菌素进入细菌细胞质后，也影响核质和核糖体的功能。黏菌素属窄谱抗生素，只对革兰阴性杆菌(变形杆菌属除外)及铜绿假单胞菌具有强大抗菌活性。沙雷菌属、脑膜炎球菌、淋球菌属、布鲁菌属、霍乱埃尔托型以及所有革兰阳性球菌均对黏菌素耐药。黏菌素抗菌谱包括大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷白菌属、铜绿假单胞菌、志贺菌属、沙门菌属、真杆菌属、流感杆菌、百日咳杆菌及除脆弱类杆菌外的其他类杆菌。

黏菌素口服很少吸收，皮肤创面也不易吸收。肌内注射后血药浓度也较低。成人肌内注射本药甲烷磺酸盐，2h后达血药峰浓度。儿童单剂肌内注射本药甲烷磺酸盐2.5mg/kg，1ｖ2h后达血药峰浓度，约为5ｖ7mg/L。药物吸收后在肝、脑、心、肌肉和肺组织中有一定的分布(在肺、肾、肝及脑组织中的浓度比多黏菌素B高)，本药分子量相对较大，不易渗入胸腔、关节腔和感染灶内，也难以透入脑脊液中。本药蛋白结合率较低。成人消除半衰期约为6h，儿童消除半衰期约为1.6ｖ2.7h；肾功能不全时，半衰期可延长。药物在体内代谢缓慢，主要经肾脏排泄，肾排泄率可达60%。但给药后12h内仅有0.1%经尿液排出，随后才逐渐增加。连续给药会导致药物在体内蓄积(连续给药尿药浓度可达20ｖ100mg/L)。本药不经胆汁排泄，未排泄药物在体内缓慢灭活。因黏菌素分子量较大，腹膜透析、血液透析难以消除药物。

1.适用于治疗对其他抗生素耐药的铜绿假单胞菌和其他革兰阴性杆菌(变形杆菌除外)引起的严重感染。如铜绿色假单胞菌败血症、铜绿色假单胞菌脑膜炎、大肠杆菌性肠炎、泌尿道感染等。
    2.口服用于白血病伴中性粒细胞缺乏者的细菌感染预防。
    3.口服还可用于肠道手术前准备，以抑制肠道菌群。
    4.外用于烧伤和外伤引起的铜绿色假单胞菌局部感染和耳、眼等部位敏感菌所致感染。

尚不明确。

黏菌素在常用量下即可出现明显不良反应，总发生率可高达25%。主要不良反应为肾毒性、神经毒性和变态反应等。
    1.肾毒性：肾毒性为本药最突出和最常见的不良反应，发生率约为22.2%(发生率比多黏菌素B低)。肾小管上皮细胞损伤最明显，主要表现为蛋白尿、血尿和管型尿，毒性进一步加重时可出现血清肌酐及尿素氮升高，直至急性肾小管坏死，但停药常可恢复。肾毒性一般发生在用药后4天内，有时停药后肾损害仍能继续加重。
    2.神经毒性：轻者表现为头晕、面部麻木和周围神经炎，严重时出现意识混乱、昏迷、共济失调等。也可出现可逆性神经肌肉阻滞，症状发生迅速且无先兆。神经毒性发生时间与肾毒性相似，停药后可消失。
    3.过敏反应：少数患者用药后可出现瘙痒、皮疹和药物热等过敏症状，气溶吸入可引起支气管痉挛。
    4.胃肠道反应：口服本药后可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状。
    5.局部反应：肌内或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。
    6.其他：用药后偶诱发白细胞减少和肝毒性。

1.慎用：(1)孕妇及哺乳期妇女慎用；(2)肾功能不全者慎用。
    2.长期用药时应监测尿常规及肾功能。

1.成人：(1)口服给药：每天100万ｖ150万U，分2ｖ3次服用；重症时剂量可加倍；(2)肌内注射：黏菌素硫酸盐，每天100万ｖ150万U；(3)静脉滴注：黏菌素硫酸盐，每天100万ｖ150万单位；(4)鞘内给药：每天1次，每次5mg，共3ｖ4天；以后每次5mg，隔日1次。至少维持到脑脊液培养转阴，糖含量恢复正常2周后；(5)局部给药：1万ｖ5万U/ml，用氯化钠注射剂溶解，涂于患处；(6)肾功能不全时剂量：本药的肾毒性与剂量相关，因此，应根据肌酐清除率或血中肌酐水平提示的肾功能情况来调整剂量。
    ①肌酐清除率正常或＞正常80%，每天2.5ｖ3mg/kg；
    ②肌酐清除率为正常80%至＞正常30%，第1天2.5mg/kg，以后每天1ｖ1.5mg/kg；
    ③肌酐清除率＜正常30%，第1天2.5mg/kg，以后每2ｖ3天1ｖ1.5mg/kg；
    ④无尿时，第1天2.5mg/kg，以后每5ｖ7天1mg/kg。
    2.儿童：(1)口服给药：每天量2万ｖ3万U/kg，分2ｖ3次服用。(2)肌内注射：多黏菌素E硫酸盐，每天2万ｖ3万U/kg；(3)静脉滴注：多黏菌素E硫酸盐，每天2万ｖ3万U/kg；(4)鞘内给药：
    ①对2岁以上儿童：每天1次，每次5mg，共3ｖ4天，以后每次5mg，隔日1次。以上至少维持到脑脊液培养转阴，糖含量恢复正常2周后；
    ②对2岁以下儿童：每次2mg，每天1次，共3ｖ4天；或2.5mg，隔日1次。以上至少维持到脑脊液培养转阴，糖含量恢复正常2周后；(5)局部给药：1万ｖ5万u/ml，用氯化钠注射剂溶解，涂于患处。

1.黏菌素与利福平合用呈协同抗菌作用。
    2.黏菌素与磺胺类药和(或)TMP联合应用，可增强黏菌素对大肠杆菌、肠杆菌属、肺炎杆菌和铜绿假单胞菌等敏感菌的抗菌作用。且联用时对耐黏菌素的沙雷菌属、变形杆菌属也呈协同抗菌作用。
    3.黏菌素与能酸化尿液的药物合用可增强其抗菌活性。
    4.黏菌素低浓度时能促进四环素透过真菌细胞膜而抑制其蛋白合成。
    5.黏菌素与氨基糖苷类、万古霉素、甲氧西林等同用可增加肾毒性。
    6.黏菌素与头孢噻吩同用易发生肾毒性。
    7.黏菌素与箭毒、肌肉松弛剂和麻醉药同用可增强其神经肌肉阻滞作用。

本品为慢效杀菌剂，对生长繁殖期和静止期细菌均有杀菌作用。黏菌素的抗菌谱与多黏菌素B相似，但抗菌活性稍弱于后者。

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