口服吸收差,磷霉素钙口服吸收率为30%~40%,吸收不受食物的影响。单剂量1g或2g口服,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,约为6μg/ml或7μg/ml,6h内尿药浓度达峰值,约为150μg/ml;单剂量0.5g和1g肌内注射磷霉素钠盐后,1h血药浓度达峰值,血浆药物浓度峰值分别为17μm/ml和28μg/ml;静脉注射磷霉素钠盐0.5g和1g后,2h后达峰浓度,血浆药物浓度峰值分别为28μm/ml和46μg/ml,1h后即下降50%左右;每6小时静脉注射0.5g,其稳态血药浓度为36μg/ml;静脉滴注4g,0.5h滴毕,血浆浓度峰值可达195μg/ml,24h内静脉滴注1.2g,稳态血药浓度可达60μg/ml左右。本品吸收后广泛分布于各组织和体液中,表观分布容积为22L/kg,组织中浓度以肾脏为最高,心、肺、肝脏等次之,在胎儿循环、骨髓和脓液中的浓度分别为母药浓度和血药浓度的70%~98%、20%、7%、7%~28%和11%;本品也可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,炎症时可达血药浓度的50%以上,也可进入胸腹腔、支气管分泌物和眼房水中。本品分子量小,不与血浆蛋白结合,血浆半衰期为1.5~2h,肾功能不全时略有延长,但对血药浓度几乎无影响。口服本品剂量的33%以原形药物在24h内由尿液中排泄,另33%在72h内由粪便中排出;肌内注射或静脉注射后24h内约90%自尿液排泄。