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头孢哌酮 ( Cefoperazone )

别名：达诺欣、先锋必、利君派舒、利君派酮、麦道必、头孢氧哌唑、无菌头孢哌酮钠、先锋哌酮钠、氧哌羟苯唑头孢菌素钠、普劳奴、Cefobis、Cefoperazone Na、Cefoperazone Sodium

1 药理作用展开

头孢哌酮钠为半合成的注射用第三代头孢菌素。其抗菌作用机制与其他第三代头孢菌素相似，通过与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合，抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成，从而起杀菌作用。PBPs位于细胞膜上，可能是细菌细胞壁合成末期的催化酶。本药的作用结果是使细菌形成对渗透压不稳定的缺陷细胞壁。不同的菌株有各自独特的PBPs。头孢哌酮对不同PBPs的亲和力不同是影响其抗菌谱活性的主要因素。头孢哌酮的另一个作用机制可能是通过抑制胞壁质水解酶的抑制因子来促使细菌细胞壁崩解，这种胞壁质水解酶是细胞分裂所需的。如果没有了抑制因子，这种酶就可以破坏细胞壁的完整性。本药作用特点是：
    1.对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素。但本药对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。对本药敏感的细菌包括：革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌(包括产生和不产生青霉素酶的菌株)、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌(A组β-溶血性链球菌)、无乳链球菌(B组β-溶血性链球菌)、粪链球菌的多种菌株。
    2.革兰阴性菌：大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、流感嗜血杆菌(包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株)、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、沙雷菌属(包括黏质沙雷菌)、沙门菌属、志贺菌属、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌(包括产生和不产生β-酰胺酶的菌株)、脑膜炎奈瑟菌、百日咳鲍特菌、小肠结肠炎耶尔森菌。
    3.厌氧菌：革兰阳性和阴性球菌(包括消化球菌、消化链球菌和韦荣菌属)、革兰阳性杆菌(包括梭菌属、优杆菌属和乳杆菌属)、革兰阴性杆菌(如梭杆菌属)。本药对肠球菌、脆弱拟杆菌等无抗菌活性。

2 药动力学展开

头孢哌酮钠口服不吸收；正常成人肌内注射1g后，1.15h血药浓度达峰值，约为52.9μg/ml，12h后血药浓度尚有3.3μg/ml；静脉注射和静脉滴注1g，给药结束时即刻血药峰值浓度分别为178.2μg/ml和106.0μg/ml，12h后尚有1.2μg/ml和1.5μg/ml。药物吸收后组织穿透力强、体内分布广，可在腹腔积液、脑膜炎患者的脑脊液、尿、胆汁、胆囊壁、痰及肺、腭扁桃体、鼻黏膜、耳、心、肾、输尿管、前列腺、睾丸、子宫、输卵管、骨、脐带血和羊膜液中达到有效浓度，其中尤以胆汁和尿中浓度较高。本药对血-脑脊液屏障的渗透性较差，脑膜无炎症者的脑脊液中不能测到药物，化脓性脑膜炎患者静注2g后的脑脊液浓度为0.95～7.2μg/ml，为血药浓度的1%～4%。脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高，与脑脊液中细胞数无关。本药蛋白结合率很高，为70%～93.5%。肌内注射、静脉注射和静脉滴注1g的分布容积分别为11.4、12.6和13.6L/kg，半衰期分别为2.45、1.99和2.27h。病毒性肝炎、酒精脂肪肝或肝硬化以及胆道梗阻患者的半衰期延长。肝硬化患者血药峰浓度较低，可能与分布容积增加有关，其半衰期延长可能与肝排泄减少和分布容积增加有关。肾功能不全者的最高血药浓度、药时曲线下面积、血清半衰期与正常人很接近，但肾功能严重减退(肌酐清除率低于每分钟7ml)或伴肝功能减退时，半衰期将延长。本药在体内几乎不被代谢，主要经胆汁排泄，胆汁中药物回收量在40%以上。正常人肌内注射、静脉注射和静脉滴注1g后，12h尿中排出率分别为19.9%、26.5%、24.7%；以各种不同注射方式及剂量给药后尿中药物回收率为20%～30%。新生儿尿中排泄量较高，在婴幼儿尿中药物回收率达50%。严重肝功能损害或有胆道梗阻者，尿中排泄量可达90%。血液透析和腹膜透析清除体内药物的效果不显著，前者能透析出一定量的药物。

3 适应症展开

4 禁忌症展开

5 不良反应展开

本药毒性很低，易为患者所耐受。不良反应总发生率约为4%。
    1. 过敏反应：皮疹、荨麻疹、斑丘疹、红斑、药热较为多见；罕见过敏性休克。
    2.胃肠道反应：多见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道症状。
    3.肝脏毒性：少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清天门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高。
    4.肾脏毒性：本药对肾脏基本无毒性；有报道少数患者用药后可出现血清肌酐和血尿素氮暂时性升高。
    5.血液系统：长期用药可能会导致可逆性中性粒细胞减少、短暂性的嗜酸粒细胞增多。亦有报道本药可降低血红蛋白及血细胞比容。疗程长、剂量大时则可致凝血功能障碍( 血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活力降低等)，偶有致出血的报道。
    6.长期用药可导致耐药菌大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。
    7.长期用药可能引起维生素K、维生素B缺乏。
    8.肌内或静脉给药时，可能引起注射部位硬结、疼痛；浓度过大或速度过快时可产生血管灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。
    9.大量长期应用可致肠道菌群失调。

6 注意事项展开

7 用法用量展开

8 药物相互作用展开

9 医保代码展开

10 报销剂型展开

11 报销类别展开

12 报销范围展开

13 专家点评展开

14 相关疾病展开

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