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醋氨苯砜 ( Acedapsone )

别名：氨苯砜、二乙酰氨苯砜、Dapsone、DDS、DADDS

1 药理作用展开收起

本品为砜类抑菌剂，对麻风杆菌有较强的抑制作用。作用机制与磺胺药相似，亦有抑制双氢叶酸还原酶作用，此外尚有免疫抑制作用。醋氨苯砜油注射剂在体内缓慢分解成氨苯砜或乙酰氨苯砜而起作用。

2 药动力学展开收起

口服吸收迅速而完全，吸收后广泛分布于全身组织和体液中，达峰时间1～3h，蛋白结合率50%～90%，t _1/2为10～50h，本药在肝脏经N-乙酰转移酶代谢，患者分慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后较易发生不良反应。约70%～85%的药物以原形和代谢产物由尿中逐渐排泄，游离药物从胆道排出后重新进入肝肠循环。注射醋氨苯砜油注射剂225mg，在70～75天内可维持血药浓度＞10ng/ml。

3 适应症展开收起

1.与丙磺舒合用可减少肾小管分泌砜类，使砜类药物血浓度高而持久，易发生毒性反应。因此在应用丙磺舒的同时或以后需调整砜类的剂量。
2.利福平可刺激肝微粒体酶的活性，使本品血药浓度降低1/7～1/10，故服用利福平的同时或以后应用本品时需调整后者的剂量。
3.本品不宜与骨髓抑制药物合用，因可加重白细胞和血小板减少的程度，必须合用时应密切观察对骨髓的毒性。
4.本品与其他溶血药物合用时可加剧溶血反应。
5.与甲氧苄啶合用时，两者的血药浓度均可增高，其机制可能为：(1)抑制本品在肝脏的代谢。(2)两者竞争在肾脏中的排泄，本品血药浓度增高可加重其不良反应。

4 禁忌症展开收起

对本品及磺胺类药物过敏者、严重肝功能损害和精神障碍者禁用。

5 不良反应展开收起

1.可致麻风反应，用药1～4周发生皮肤结节病变恶化，并伴有发热及不适症状。
    2.可有神经系统反应和肝损害。
    3.几乎所有患者都有血红蛋白降低、网织细胞增多和正铁血红蛋白增多等血液系统变化。
    4.其他尚可见恶心、呕吐、腹痛、眩晕、耳鸣、视力模糊、失眠、药物热、头痛、精神病、光线损害、肾病综合征等。
    5.初次肌注醋氨苯砜油注射剂有较强的疼痛感

6 注意事项展开收起

1.下列情况应慎用本品：严重贫血、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)缺乏、变性血红蛋白还原酶缺乏症、肝、肾功能减退、胃和十二指肠溃疡病及有精神病史者。
2.交叉过敏：砜类药物之间存在交叉过敏现象。此外，对磺胺类、呋塞米类、噻嗪类、磺酰脲类以及碳酸酐酶抑制药过敏的患者亦可能对本品发生过敏。
3.为了防止长期单用本品导致细菌产生耐药性，可在用药期间加服氨苯砜0.1～0.15g，每周2次。
4.初次注射本品局部有较强的疼痛感，连续应用可望减轻。肌内注射后应予热敷，促使药物吸收。
5.用前振摇均匀，用粗针头吸出，注入臀肌。

7 用法用量展开收起

抑制麻风，口服：氨苯砜成人每天100mg，1次顿服；小儿按每天0.9～1.4mg/kg，1次顿服。预防麻风病，肌注，醋氨苯砜油注射剂每次225～300mg，每年5～6次。治疗麻风病，用法同上，同时合用氨苯砜每次0.1～0.15g，每周2次。治疗疱疹样皮炎，口服：氨苯砜成人每天50mg，如症状未完全抑制，每天剂量可增至300mg。预防疟疾，口服：氨苯砜100mg与乙胺嘧啶12.5mg 1次顿服，每周1次。

8 药物相互作用展开收起

1.与PABA合用治疗麻风病时，可对本品有拮抗作用；但治疗疱疹样皮炎时无拮抗。
    2. 丙磺舒可减少氨苯砜在肾小管的分泌，使氨苯砜血药浓度高而持久，易发生毒性作用。
    3.与利福平等肝药酶诱导剂合用可加快本品的代谢而降低氨苯砜的血药浓度。
    4.本品的血液系统毒性较大，不宜与其他骨髓抑制药合用。叶酸拮抗药可加重本品的血液学变化。

9 医保代码展开收起

104

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

甲类

12 相关疾病展开收起

｜环状红斑｜疟疾｜疱疹样皮炎｜天疱疮｜

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