本药为非甾体类抗炎药(NSAIDs),作用类似于双氯芬酸,可抗炎、镇痛。其作用机制主要是通过抑制环加氧酶活性而减少前列腺素的合成。此外,本药尚可促进软骨修复。
据国外文献报道,本药口服后吸收迅速而完全,1.25v3h达血药浓度峰值,生物利用度接近100%,血浆蛋白结合率大于99.7%,在滑膜液中的浓度为血药浓度的60%,分布容积约30L。本药在肝脏代谢为双氯芬酸及活性极微的4-羟基醋氯芬酸,约2/3的药物主要以结合形式的羟基化代谢物随尿排泄,尿中原型药物仅占给药量的1%,消除率约为6L/h,平均消除半衰期为4v4.3h。
用于骨性关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗。
1.对本药及其他NSAIDs过敏者。 2.患有或怀疑患有胃、十二指肠溃疡者及有胃、十二指肠溃疡复发史的患者。 3.胃肠道出血或其他出血或凝血障碍患者。 4.严重心力衰竭患者。 5.严重肝、肾功能不全患者。 6.妊娠晚期妇女。 7.服用作用机制类似的药物(如阿司匹林或其他NSAIDs)引起哮喘、支气管痉挛、急性鼻炎或荨麻疹者,或已知对该类药物过敏者。
1.常见不良反应(发生率>1%):消化不良(发生率7.5%)、腹痛(发生率6.2%)、恶心,腹泻、肝酶升高。 2.偶见不良反应(发生率0.1%v1%):腹泻、胰腺炎、柏油状大便、口腔黏膜炎。(8)血液:贫血、血小板减少、粒细胞减少、中性粒细胞减少。(9)皮肤:潮红、紫癜、湿疹、重度皮肤黏膜过敏。(10)眼:异常视觉。
1.慎用:(1)胃肠道疾病患者。(2)脑血管出血患者。(3)出血和(或)穿孔的患者多无前期症状或明显的病史,故耉年患者慎用。 4.药物对妊娠的影响:抗炎药可阻滞子宫收缩和延迟分娩,并可引起宫内动脉导管收缩和闭锁,导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全,还可降低胎儿血小板功能和抑制胎儿肾功能,导致羊水过少和新生儿无尿症,故妊娠晚期妇女禁用。 5.药物对哺乳的影响:本药能否分泌到人乳中尚不明确,故哺乳期妇女不宜使用。 6.药物对检验值或诊断的影响:大便潜血试验假阳性(愈创木脂测定法)。 7.用药前后及用药时应当检查或监测:长期用药应定期检查肝、肾功能和血细胞计数。 8.服用时用至少半杯水送下,且可与食物同服。 9.用药后出现头晕和其他中枢神经系统障碍的患者应避免驾驶和机械操作。 10.若要进行大便潜血试验,应在试验前停药2v4天。 11.过量用药可能出现头晕、嗜睡和头痛。若发生药物过量,可洗胃,重复给予活性炭,必要时可使用抗酸药或进行其他对症治疗。
成人口服给药:一次100mg,2次/d。肝功能不全时剂量:轻、中度肝功能不全患者应减量用药,初始剂量一天100mg。
1.NSAIDs可增强抗凝血药的活性,增加使用抗凝血药的患者胃肠道出血的风险,因其可抑制血小板聚集和损害胃肠道黏膜。故应避免与香豆素类口服抗凝血药、出血的风险和(或)减弱后者的抗出血的体征和症状,如虚弱、出血的风险,合用时应密切监测出血,尤其是胃肠道出血。 11.NSAIDs与选择性出血的风险。 12.NSAIDs与利尿药(呋喃苯胺酸、丁苯氧酸等)的利尿作用,可能的作用机制是抑制前列腺素的合成。 16.NSAIDs可减弱噻嗪类利尿药的降压作用。 17.本药与血浆蛋白结合后可与其他血浆蛋白结合率高的药物发生置换,故与这些药物合用时须注意。 18.本药与利尿降压药)合用未发现其对降压作用的影响。 19.本药主要通过细胞色素P4502C9代谢,故可能有与苯妥英、地高辛、西米替丁、甲苯磺丁脲、保泰松、胺碘酮、咪康唑和磺胺苯吡唑发生药物相互作用的风险。与食物同服血药浓度达峰时间延长,但吸收不受食物影响。
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