本品为半合成青霉素类广谱抗生素，有较强的抗菌作用，抗菌谱包括葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等革兰氏阳性菌和大肠杆菌、流感杆菌及厌氧菌拟杆菌属等革兰氏阴性菌。

口服较少吸收。单剂量0.5g、1g或2g静脉滴注历时1ｖ2h，血浆药物浓度达峰值时间为0.5ｖ1.5h，峰浓度分别为20.5δg/ml、59.9δg/ml和109.2δg/ml。在体内分布较广，尿液和胆汁中浓度较高，并向痰液、脓液、组织液、术后渗出液、腹腔积液、骨髓液移行。血浆半衰期为1.4ｖ2.1h，血浆蛋白结合率为30%ｖ40%。本品在体内几乎不代谢，剂量的80%由尿液中排出，少量由胆汁中排出。连续给药不在体内蓄积，但肾功能严重不良者血浆半衰期较健康者延长近10倍。

用于金黄色葡萄球菌、链球菌、肠球菌、肺炎球菌、拟杆菌、流感杆菌等所致的败血症(菌血症)、感染性心内膜炎以及呼吸系统、尿道、胆道、腹腔、五官、宫腔、创伤和手术后感染等。

1.对本品和青霉素过敏者禁用。
    2.传染性单核细胞增多症者禁用。
    3.产妇和哺乳期妇女禁用。

1.少见皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、发热或休克症状。
    2.偶见恶心、呕吐、嗳气、腹泻、腹痛、黏液便、惊厥、低血钾、嗜酸粒细胞增多、白细胞增多、血小板和粒细胞减少及AST、BUN、LDH一过性升高等。
    3.罕见维生素K及维生素B缺乏、食欲缺乏、二重感染、口炎、念珠菌感染。

1  应作皮试，凡对本品过敏者禁用；2  孕妇及小儿忌用；3  慎用于严重肾功能不全者。

静脉滴注或静注给药：
    1.成人：每次1ｖ2g，每天2次，严重感染可用至每天6ｖ8g。
    2.儿童：每天40ｖ80mg/kg，严重感染可用至每天60mg/kg，分2ｖ4次给予。

本品与庆大霉素和阿米卡星或者与头孢类抗生素合用均有协同作用，但两者不宜混放于同一容器中。本品可导致低凝血酶原症、血小板减少症、胃肠道溃疡等，加重凝血机制障碍或导致出血，应及时补充维生素K、维生素B，以免增加出血的危险性。

本品抗菌谱广，适应证优于其他青霉素类抗生素，但其不良反应较多。国外报道，应用阿扑西林治疗各种感染2310例，每天2ｖ4g，连续5ｖ20天，结果如下：对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌所致的菌血症和感染性心内膜炎的有效率为61.5%；对由表皮葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、拟杆菌属等所致的外伤及创面感染的有效率为81.4%；对由金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等所致的呼吸系统感染的有效率为83.4%；对肠球菌、链球菌、大肠杆菌等所致的胆道感染和胆囊炎的有效率为80%；对由链球菌、肠球菌、大肠杆菌、拟杆菌属等所致的腹膜炎的有效率为90%；对由金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌等所致的腭炎的有效率为90%。另一报道，对感染性肠炎、猩红热的有效率为100%；对妇产科感染的有效率为86.2%；对五官感染的有效率为60.9%；对眼科感染的有效率为86.7%；对口腔感染的有效率为88.9%；对脑膜炎的有效率为83.3%。细菌学清除率为78%ｖ90%。

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