药理学纳曲酮是阿片受体桔抗剂，药效学与纳洛酮的作用相似，能明显的减弱或完全阻断阿片受体，甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。能解除其对阿片的身体依赖性，使已戒断阿片瘾者保持正常生活。本品口服有效，而且作用维持时间较长。本品不产生躯体或精神依赖性。毒理学本品对大鼠2年的致癌研究证明，在雄鼠间皮瘤和两性中血管源性肿瘤的数目稍有增加。但除雌性血管瘤稍有增加外，肿瘤的发生都在对照组的范围内

本品口服后吸收迅速而完全，1h可达血药峰值，但广泛在肝内首过代谢，进入血循环中者仅5%。蛋白结合率为20%。稳态分布容积为16.1L/kg。总清除率每小时约为94L。主要代谢物6-?-纳曲醇(6-?-naltrexol)具有轻微的拮抗作用。原药和代谢物主要随尿排出。未见蓄积现象。

本品可能干扰含有阿片类药物的治疗作用，凡使用阿片类镇痛药应避免与这类药物同时使用。

有下列情况者禁用纳曲酮：（1）应用阿片类镇痛药者。（2）有阿片瘾的病人未经戒除者。（3）突然停用阿片的病人。（4）纳曲酮诱发失败的病人。（5）尿检阿片类物质阳性者。（6）对阿片类物质是否有交叉过敏性。（7）急性肝炎或肝功衰竭的个体。

（1）纳曲酮的每日用量达到300mg时可引起肝细胞损害。（2）除肝损害外，不良反应发生率在10%以上的反应有：睡眠困难、焦虑、易激动、腹痛/痉挛、恶心和/或呕吐、关节肌肉痛、头痛。（3）不良反应发生率在10%以下的反应有：食欲不振、腹泻、腹泻、溃疡。肌肉骨路：肩、下肢和膝关节疼痛、震颤。皮肤：油皮肤、搔痒、痤疮、唇疱疹。泌尿生殖系：排尿不适增多、性欲降低。精神方面：抑郁、忘想狂、疲倦、不安、精神错乱、幻觉、恶梦。

（1）本品有肝脏毒性可引起转氨酶升高。引起肝毒性的剂量只有临床常用量的5倍，故对肝功轻度障碍者也应当慎用。（2）为避免发生戒断症状或戒断症状恶化，在应用纳曲酮之前病人至少应当有7～10 天体内确无阿片类物质。（3）应用本品之前或应用后应定期检查肝功，最好每月查1次。
本品属于妊娠危险性C级的药物。实验证明，临床用量140倍的剂量（约为100mg/kg），对家兔和大鼠可能有杀灭胚胎的作用，而且在大鼠能明显增加假妊的比例，并降低雌鼠的受孕率。但在人尚无对生育影响的报告。关于本品是否能从人乳计中排出尚不得知。对产程是否有影响也是未知数。所以对孕妇和哺乳期妇女使用本品应当慎重。
对18岁以下的个体使用本品的安全性问题尚未确定。

1.治疗类阿片成瘾者：必须在开始使用本品之前接受脱瘾治疗7ｖ10天。在尿检分析和纳洛酮激发试验呈阴性时才可给予本品，因直接使用本品会激发严重的戒断症状。开始口服25mg，观察1h，如未出现戒断症状，可再服25mg。次日起口服50mg，每天1次；或隔日口服100mg。必须连续服药至少6个月。
    2.治疗乙醇成瘾：口服每天50mg，连用2周。

(尚不明确)

本品为阿片类药物拮抗剂，能阻断外源性阿片类药物与阿片受体结合，对3种阿片受体均有阻断作用，显著减弱或完全阻断静脉注射的阿片类药物的作用。如与吗啡长期同用，本品可阻止人体对吗啡的生理依赖性，与其他阿片类药物同用时很可能产生同样的效应。对阿片类药物成瘾者，本品可消除其戒断症状，其本身不产生任何依赖性或耐药性。临床研究表明，50mg的纳曲酮可阻断静脉注射25mg海洛因的药理作用24h，如本品剂量加倍，则可阻断48h。

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