系由豆科植物补骨脂中提取出的一种有效成分，在日光和紫外光线作用下，与DNA结合抑制表皮DNA、RNA和蛋白质合成。补骨脂素中仅8-甲氧补骨脂素、5-甲氧补骨脂素和三甲基补骨脂素能使皮肤发生光敏感反应。口服8-甲氧补骨脂素产生红斑和晒黑作用比三甲基补骨脂素强，但局部外用较三甲基补骨脂素弱。

通常口服或外用后，加紫外线或日光照射治疗银屑病、蕈样真菌病(蕈样肉芽肿)、白癜风、瘢痕性脱发(斑秃)、扁平苔藓、肥大细胞增多症(色素性荨麻疹)和多形性日光疹。

禁用于：
    1.对本品过敏者。
    2.严重肝肾功能不全者，心脏病或高血压的患者。
    3.红斑狼疮，红细胞生成卟啉病，着色性干皮病及其他光敏疾病患者。
    4.以往有皮肤癌，使用含砷药物或放疗的患者。
    5.妊娠妇女和18岁以下的患者。

少数患者服药后出现恶心；偶有头痛，头晕、皮肤瘙痒、精神抑郁、神经质、失眠。过度紫外线照射可引起日光性皮炎。个别患者可有雀斑或色素沉着。

1.服药后，白天需戴眼罩或能完全遮挡紫外线的墨镜防护。
    2.治疗产生红斑、水疱，应暂停治疗，恢复后再治疗，但晒太阳及照紫外线时间应缩短。
    3.服药期间不宜进食具有光敏作用的蔬菜或水果。
    4.涂用酊剂并照射后，应清洗患处，遮盖治疗部位，以免过度照射。

8-甲氧补骨脂素片剂：初始剂量为10mg，1次/d，渐增至20ｖ40mg/d，服药2ｖ3小时后照射日光或长波紫外线，初照10ｖ15min，然后根据皮肤耐受力，每次增加5min，直至30min，最多不超过1小时。每周治疗2ｖ3次。巩固治疗期每周1次，照射时间为0.5小时。75% 8-甲氧补骨脂素酊剂：将本药用75%的乙醇稀释后涂于患处，1ｖ2小时后照射日光或长波紫外线，初照0.5ｖ1min，然后每周增加1min，出现明显红斑反应时，不再增加照射时间。每隔日或每日照射。

不宜与磺胺药合用。

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