作用机制尚不清楚，可能干扰核苷酸和核酸掺入RNA和DNA，并抑制氧化磷酸化作用，从而影响DNA、RNA、磷脂和蛋白质的生物合成，亦可能干扰叶酸盐的转换。本药亦可能具有抗真菌活性，但无治疗作用。

1.本药为治疗内脏 利什曼病( 黑热病)(首选药为 葡萄糖酸锑钠)的次选药物。
    2.本药也为 卡氏肺囊虫病(首选药为 复方磺胺甲噁唑)的次选药物。
    3.还用于治疗早期 非洲锥虫病。

1.妊娠和哺乳期妇女。
    2.血液病患者。
    3. 心脏病患者。
    4. 糖尿病或 低血糖症患者。
    5.肝肾功能严重不全患者。
    6. 低血压患者。

1.肌内注射局部可出现硬结和疼痛，偶可形成 脓肿。
    2．静脉注射易引起 低血压及其他严重的即刻反应，某些系 组胺释放所致。
    3.治疗早期可有 发热增高及脾增大。
    4.可使肺 结核病灶恶化。
    5.偶可引起肝肾功能损害(均为可逆性)、 低血糖症或高血糖症、 头晕、 头痛、昏厥、 嗜睡、 幻觉、 焦虑、神经质、 疲乏 无力、金属味、 恶心、口渴、饥饿感、 皮肤发红、皮疹、 心动过速或心律不齐、 出血倾向等。

1.本药可影响血糖、肝功能、肌酐、钾和钙等的检测结果。
    2.用药期间宜做血糖、肝肾功能、血象、 血清钙、心电图、血压等监测。与肾毒性药物同用时，更应监测肾功能。

1.肌内注射：临用时现配10%溶液，做深部肌注。每次4mg/kg，每天1次，具体疗程如下：(1)卡氏肺囊虫病：连用14天；(2)黑热病：连用14天，必要时间隔1～2周后复治。(3)早期非洲锥虫病：连用10天。
    2.喷雾给药：也称气溶疗法，用于预防卡氏肺囊虫病发病或复发：(1)每次150mg，每次30min，每2周1次；(2)每次300mg，每次30min，每月1次。

1.与西道法韦合用可增加肾毒性。
    2.与 膦甲酸钠合用可致 低钙血症。
    3.与 格帕沙星合用可增加对心脏的毒性。
    4.与司帕沙星合用可延长QTC间期和(或)引起尖端扭转型室速。
    5.与 扎西他滨合用，发生胰腺炎的危险性增加。