头孢曲松钠口服不吸收,肌内或静脉给药后可被充分吸收。肌内注射0.5g和1.0g药物,2h后达血药浓度峰值,分别为43μg/ml和80μg/ml;静脉注射0.5g和1.5g药物,平均血药浓度峰值分别为151μg/ml和286μg/ml;静脉滴注0.5g和1.0g药物,30min后,血药浓度峰值分别为82μg/ml和151μg/ml。药物吸收后,组织穿透力强,体内分布广,分布容积约为0.15L/kg。药物可在各组织、体腔、体液中达到有效抗菌浓度,尤其以胆汁中浓度较高。本药能透过血-脑脊液屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液中均能达到抑制大多数阴性细菌的有效浓度(约为2mg/ml)。头孢曲松钠也可透过胎盘屏障进入胎儿血循环,母乳中也含有较低浓度的药物。本药血浆蛋白结合率为80%~95%,半衰期为7~8h。药物在体内不被代谢,主要以原形经肾与肝清除,其中约60%经肾随尿液排泄,约40%自胆道经肠道排出。本药是头孢菌素类中半衰期最长的品种。血液透析不能有效清除本药,丙磺舒也不能增高或延长本药血药浓度。