本药为氨基比林与亚硫酸钠相结合的化合物,易溶于水作用较快,可供注射用。其解热和镇痛作用较氨基比林快而强。本药还有较强的抗风湿作用,且胃肠道刺激作用小,但可引起其他严重不良反应。
口服吸收完全,于2h内达血药浓度峰值。注射给药可迅速起效。半衰期约1v4h。
主要用于急性高热时的紧急退热,亦用于头痛、偏头痛、肌肉痛、风湿性神经痛、牙痛、关节痛及月经痛等。安乃近还可用于急性风湿性关节炎,但因可能引起严重不良反应,故已很少在风湿性疾病中应用。
1.对本品或吡唑酮类过敏者、孕妇、哺乳者,有血液病史者禁用;2.不宜用于穴位注射,特别禁用于关节部位的穴位注射。
本药对胃肠道的刺激虽较小,但可引起以下各种不良反应: 1.血液学:可引起粒细胞缺乏症,发生率约为1.1%,呈急性起病,重者有致命危险。亦可引起免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜及再生障碍性贫血等。 2.皮肤:可引起荨麻疹、药疹、渗出性红斑等过敏表现。严重者可发生剥脱性皮炎及大疱性表皮松解症等,甚至导致死亡。 3.局部反应:注射部位可能出现红肿及疼痛,数天后才消退。大剂量肌注可使注射局部产生严重的大面积无菌性坏死,使患者产生毒血症甚至死亡。 4.个别病例用药后可发生过敏性休克,甚至导致死亡。 5.肌注时,有些患者可出现大汗、胸闷、血压骤降,以致虚脱。 6.穴位注射可引起肌肉萎缩、关节功能障碍等。 7.安乃近还可导致嗜睡、倦怠、头痛、恶心、呕吐、口腔干燥、尿液变色、支气管痉挛、寻常性天疱疮等不良反应。
1.血液疾病患者或骨髓受抑制者慎用。 2.水针剂药物应无色澄明,混浊变色不能再用。 3.慎用:耉年人和儿童、肝肾功能障碍者、卟啉症患者。 4.用药期间定期检查血。 5.仅用于紧急退热,须严格控制剂量。
1.口服:成人0.5g,每天3次。 2.滴鼻:小儿退热常以10%v20%溶液滴鼻,5岁以下1次每鼻孔1v2滴;5岁以上适当加量。 3.肌内注射:成人深部臀肌内注射射,每次0.25v0.5g。儿童每次5v10mg/kg。
1.本药与醋硝香豆素、茴印二酮、双香豆素、苯茚二酮、华法林、依替贝肽、达那帕罗、低分子量肝素合用时,出血的危险性增加。 2.与钙通道阻滞药合用时,胃肠道出血的危险性增加。 3.与阿仑磷酸钠合用时,对胃肠道的刺激作用增加,故合用时应谨慎。 4.本药与酮咯酸合用时,胃肠道不良反应增加,可能出现消化道出血和(或)溃疡形成等不良反应。 7.与锂剂合用时,锂的清除率降低,血浆浓度增加,可能导致锂中毒的症状。 8.本药与中毒性肾损害。 12.与磺脲类合用时,磺脲类的代谢受到抑制,出现低血糖的危险性增加。 13.与免疫抑制剂合用,可能引起肾衰竭,其作用机制尚不清楚。
本品可引起虚脱,过敏性皮炎,骨髓抑制等,肌注可引起肌肉萎缩及局部糜烂,偶有过敏性休克,故针剂现已不用,常使用滴鼻剂。本品解热作用显著、镇痛作用强、作用出现快、但副作用太多,临床应用逐渐减少。
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