本药为对氨基苯甲酸(PABA)的同类物，只对结核杆菌有抑菌作用，对非结核分枝杆菌无效。通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。

口服吸收良好，每次口服4g，t _max为1.5～2h，C _max为30～100μg/ml。蛋白结合率为50%～60%，分布容积为0.23L/kg。约有50%药物在体内乙酰化，80%药物(包括代谢物)由尿排出，半衰期为3～5h。吸收后药物广泛分布于全身体液、器官与组织中，组织及干酪坏死灶内接近血清浓度。药物不易通过血-脑脊液屏障，脑膜发炎时，脑脊液中只达到血浓度的30%～50%。本品主要经肝乙酰化而灭活，乙酰化PAS易在酸性尿中析出结晶，碱化尿液可减少其对肾的刺激，增加尿中排出量，肾功能不全排出延迟。蛋白结合率为60%～70%，分布容积为0.23L/kg。本药半衰期为45～60min，但肾功能损害者可达23h。在肝中代谢，50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7～10h内经肾排出，其中14%～33%为原形，50%为代谢物。本药亦可经乳汁分泌，血液透析可清除。

1.本品很少单独使用，常配合 异烟肼、 链霉素等治疗各种类型的活动性 结核病，可以增强疗效并避免细菌产生耐药性。适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外 结核病。
    2.也可用于 甲状腺功能亢进症。

对本药及其他 水杨酸类药过敏者。

1.常见 恶心、 呕吐、 食欲缺乏、 腹泻、 腹痛、 瘙痒、皮疹、 关节酸痛与 发热、极度 疲乏或软弱， 嗜酸粒细胞增多(较常见的原因为过敏) ，饭后或与 碳酸氢钠同服可减轻症状。
    2.少见 月经不调、男性性欲减低、发冷、 皮肤干燥、颈前部 肿胀、 体重增加、 头痛、两眼对 光过敏等。
    3.偶见 剥脱性皮炎、结晶尿、 蛋白尿、 血尿、 尿痛、 白细胞减少、肝损害、 黄疸，应立即停药。
    4.可干扰甲状腺摄碘功能，引起 甲状腺肿大及 黏液性水肿。
    5.可引起血钠升高、 低血钾和酸 中毒。
    6.可干扰肝内 凝血酶原的合成，造成 出血倾向，停药后可恢复。

1.慎用：(1) 充血性心力衰竭患者；(2) 消化性溃疡患者；(3) 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏者；(4)严重肝、肾功能损害者。
    2.交叉过敏：对其他 水杨酸类包括 水杨酸甲酯(冬青油)或其他含对氨基苯基团(如某些 磺胺药和染料)过敏的患者对本药亦可过敏。
    3.药物对妊娠的影响：未证实对孕妇有害，但必须权衡利弊后才可选用。美国FDA的妊娠分类为C类。
    4.药物对哺乳的影响：本药可从乳汁中分泌，哺乳期妇女使用时须权衡利弊。
    5.药物对检验值或诊断的影响：(1)使 硫酸铜法测定 尿糖出现假阳性；(2)使尿液中 尿胆原测定呈假阳性反应；(3)使 丙氨酸氨基转移酶(ALT)和 门冬氨酸氨基转移酶(AST)增高。

1.成人：(1)口服给药：
    ①治疗 结核病：每天8～12g，最大剂量为20g，分3～4次服；
    ②用于甲亢手术前：每天8～12g，分4次服，同时服用维生素B和维生素C。服药时间不可过长，以防毒性反应出现。(2)静脉滴注：临用前加适量灭菌注射用水使溶解后再用5%葡萄糖注射剂稀释，每天4～12g。(3)胸腔注射：治疗结核性脓胸：用20%溶液10～20ml，注入胸膜腔内。(4)局部注射：治疗淋巴结核、结核性瘘管：用3%溶液局部注入或周围浸润。(5)外用：
    ①结核性溃疡：用10%软膏；
    ② 溃疡性结肠炎：保留灌肠。
    2.儿童：(1)口服给药：每天0.2～0.3g/kg，分3～4次服。(2)静脉滴注：每天0.2～0.3g/kg，临用前加适量灭菌注射用水使溶解后再用5%葡萄糖注射剂稀释。

1.本药可增强 苯妥英钠的作用。
    2.与 丙磺舒或 磺吡酮合用，可减少本药从肾小管的分泌量，导致血药浓度增高和作用持续时间延长及不良反应发生。
    3.能使 异烟肼血药浓度升高，提高后者的药效，但肝毒性也增强。
    4.忌与 水杨酸类药同服，以免胃肠道反应加重，甚至引起 胃溃疡。
    5.本药可增强抗凝药(香豆素或茚满二酮衍生物)的作用，因此合用时，口服抗凝药的剂量应适当调整。
    6.本药可能影响 利福平的吸收，导致 利福平的血药浓度降低，故合用时，两者给药时间应间隔8～12h。
    7.与维生素B ₁₂同服时可影响后者从胃肠道吸收，因此合用时维生素B ₁₂的用量应增加。
    8.本药可降低强心苷的血药浓度。
    9.本药可增强 甲氨蝶呤、 乙硫异烟胺的不良反应。
    10.与对氨基 苯甲酸有拮抗作用，两者不宜合用。