左炔诺孕酮(LNG)为全合成的强效孕激素,是消旋炔诺孕酮的光学活性部分,其活性比炔诺孕酮强1倍,约为炔诺酮的100倍,故剂量比炔诺孕酮可减半,不良反应也减少。本药还有明显的抗雌激素活性,比炔诺酮强10倍左右,几乎不具有雌激素活性,是目前应用较广泛的一种口服避孕药。左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体,使月经中期卵泡刺激素(FSH)和黄体生成激素(LH)的水平高峰明显降低或消失,使卵巢不排卵。本药对子宫内膜转化显示其极强的孕激素活性,可使子宫内膜变薄,内膜上皮细胞呈低柱形,分泌功能不良,不利于孕卵着床,而且还可使宫颈黏液变黏稠阻碍精子穿透。本药也有一定雄激素活性和蛋白同化作用,口服给药或皮下注射均可抑制排卵。