本品的化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢 神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬诺酯相似，可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，对前列腺素、 霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用，但治疗量是不影响胃酸的分泌。本品还可增加肛门扩约肌的张力，从而能抑制大便失禁和便急。

本品易为肠壁吸收，几乎全部进入肝脏代谢，由于它对肠壁的高亲和力和“首过代谢”，几乎不进入全身血液循环，原形药的血浓度很低，血浆达最高浓度是在口服胶囊后5h。作用持续24h以上。t _1/2平均为10.8h。蛋白结合率97%。经胆汁和粪便排泄。尿中排泄约占5%～10%。

用于各种病因引起的急 慢性腹泻，特别适于 慢性腹泻的长期治疗。另可用于肛门直肠手术的病人。

本品不应用于不需抑制肠蠕动抑制的病人，尤其是 肠梗阻、亚 肠梗阻或 便秘病人，也不可用于胃 肠胀气的严重 脱水的小儿、急性 溃疡性结肠炎及广谱抗生素引起的 假膜性肠炎患者。1岁以下儿童和孕妇忌服。

本品一般耐受良好，偶见 口干、胃 肠痉挛、 便秘、 恶心和 皮肤过敏。

1.本品不能单独用于伴有 发热和 便血的 细菌性痢疾。
    2.本品不能用于肝功能障碍者，以避免体内药物的相对过量。
    3. 腹泻病人在服药同时应适当地补水和补充电解质，若经1～2天治疗未见好转，或同时出现 呕吐、 发热、严重 腹痛或 便血者应立即就诊，以免延误病情。
    4.若服用过量而出现肝功能障碍和中枢 神经系统症状， 纳洛酮可作为解毒剂，并对病人进行48h的观察，以便及时发现对中枢神经的抑制作用。
    5.小儿若发生 便秘，应立即停药。

口服：
    1.急性腹泻起始剂量成人为每天2粒，5岁以上的儿童为1粒，以后每次腹泻后1粒。总量不超过每天8粒。
    2.慢性腹泻起始剂量成人为2粒，5岁以上儿童为1粒，以后可调节剂量直到大便正常。一般维持治疗剂量为每天1～6粒。1～5岁儿童2～3次/d，每次每千克体重1量杯(0.2mg/ml)口服溶液，至大便正常后，必须逐渐减少剂量。

尚未发现本品与其他药物同时服用时有相互作用。