本药口服或经肛门给药都能很好地吸收。口服的生物利用度为89%,其中片剂与胶囊具有相同的生物利用度。镇痛抗炎起效时间为30min。每天剂量为7.5mg和15mg时,血药浓度分别为0.4~1mg/L和0.8~2mg/L。达到稳态血药浓度的时间为3~5天。连续治疗一年以上的患者,体内药物浓度和初次进入稳定状态的患者相似。本药易进入滑液,浓度接近在血浆浓度的50%。与血浆蛋白结合率大于99%。本药在肝脏中代谢,代谢物无活性,50%经肾脏(尿液)排出,其余经胆道(粪便)排出。半衰期为20h。肝功不全或轻、中度肾功不全时本药药动学无较大影响。平均血浆清除率为每分钟8ml,老年人的清除率降低,分布容积小,平均为11L,个体间差异可达到30%~40%。在大鼠关节炎模型中,口服
14C-美洛昔康能选择性定位于炎症组织,美洛昔康通过肾脏和肠道排泄。