本药为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。此外，本药还具有抗焦虑、镇静作用。

本药口服吸收迅速，1h后达最大效应，单剂作用可持续3ｖ4h(控释制剂作用可持续12h)。速释制剂口服血药浓度达峰时间为1.6h，生物利用度为60%ｖ87%；控释制剂口服血药浓度达峰时间为2.1ｖ3.2h，生物利用度为50%ｖ87%。用药剂量与血药峰值浓度、曲线下面积(AUC)成比例变化。耉年人AUC较年轻人增加15%。在调整体重的基础上，女性血药浓度平均比男性高25%。本药进入体内后可分布于骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾和脑组织中。总蛋白结合率为45%。静脉给药后分布容积为2.6L/kg。本药在肝脏广泛代谢，代谢产物为有活性的去甲羟考酮和羟氢吗啡酮。其中去甲羟考酮为主要代谢产物，其曲线下面积为本药的60%；羟氢吗啡酮系经细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)代谢而成，具有镇痛作用，但血药浓度低。本药主要经肾脏排泄，总体清除率为0.8L/min。口服速释制剂20mg时消除半衰期为3.2h，口服控释制剂时消除半衰期为4.5ｖ8h。肾功能不全时羟考酮和去甲羟考酮血药浓度峰值分别增高约50%和20%，羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的AUC分别增高约60%、60%和40%，消除半衰期可延长1h；肝功能不全时血药浓度峰值可增加40%，曲线下面积(AUC)增加90%，消除半衰期可延长2h。

适用于缓解中至重度疼痛，如关节痛、背痛、癌性疼痛、牙痛、手术后疼痛等(国外资料)。

1.对本药过敏者。
    2.可疑或确诊的麻痹性肠梗阻患者。
    3.慢性支气管哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病者。
    4.高碳酸血症患者。
    5.明显呼吸抑制者(包括缺氧性呼吸抑制)。
    6.颅脑损伤者。
    7.急腹症患者。
    8.胃排空延迟者。
    9.肺源性心脏病患者。
    10.中重度肝功能障碍者。
    11.重度肾功能障碍者。
    12.慢性便秘者。
    13.孕妇。
    14.哺乳期妇女。

1.心血管系统：偶见血管扩张，可出现低血压(包括低血压、心悸及心动过速。此外，头痛(包括嗜睡；少于3%的患者可出现兴奋、失眠、恶心、呕吐、腹泻、血压升高、呼吸频率或心率增加。

1.慎用：(1)对其他阿片类阿片耐受的患者。
    13.控释片首次用到160mg时，应注意避免高脂饮食。
    14.本药可引起阿片类药物作用，导致急性疼痛发作及急性戒断综合征)。
    17.贮法：置不超过25?处保存。

1.成人常规剂量：口服给药：(1)一般镇痛：使用本药控释片，每12小时1次，剂量取决于患者疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。调整剂量时，只调整每次用药剂量而不改变用药次数，调整幅度是在上一次用药剂量上增减25%ｖ50%。
    ①首次服用阿片类药物或曾用弱阿片类药物的重度疼痛患者，初始剂量一般为5mg，每12小时1次。然后根据病情调整剂量直至理想效果。大多数患者的最高剂量为每12小时200mg，少数患者可能需要更高的剂量(临床报道的最高剂量为每12小时520mg)。
    ②已接受口服吗啡治疗的患者，改用本药的日剂量换算比例为：口服本药10mg相当于口服吗啡20mg。(2)术后疼痛：使用本药复方胶囊，一次1ｖ2粒(每粒含盐酸羟考酮5mg、对乙酰氨基酚500mg)，间隔4ｖ6h可重复用药1次。(3)癌症、慢性疼痛：使用本药复方胶囊，一次1ｖ2粒，一日3次。耉年人剂量：耉年患者(年龄大于65岁)的清除率仅较成人略低，成人剂量和用药间隔时间亦适用于耉年患者。
    2.儿童常规剂量：口服给药：常用剂量为一次0.05ｖ0.15mg/kg，每4ｖ6小时1次。一次用量最多可达5mg。

1.本药与中枢神经抑制药[如镇静药(如地西泮)、催眠药、全身麻醉药、吩噻嗪类药、中枢性止吐药]合用时，可加强中枢抑制作用，本药起始用量应为常规用量的1/3ｖ1/2。
    2.本药与中枢性肌肉松弛药合用时，呼吸抑制作用增强，对脑干呼吸中枢的直接影响是其部分原因。
    3.本药与抗呼吸抑制和单胺氧化酶抑制药至少14日后，才能开始使用本药。
    5.利福平为细胞色素P450诱导药，可使本药经肝脏的代谢增加、血药浓度降低、疗效下降。利福平的结构相似，故理论上认为，利福布汀与本药之间也存在上述相互作用。
    6.本药部分经细胞色素P450-2D6酶代谢为羟氢吗啡酮。某些药物(如胺碘酮和奎尼丁等心血管药物)可能阻断该代谢途径。但本药与具有抑制细胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁合用并未影响药效。此外，甲氰咪胍、酮康唑、红霉素等细胞色素P450-3A酶抑制药也可能抑制本药代谢。
    7.纳曲酮与本药合用时，可竞争与纳曲酮外)与本药合用时，可减弱本药的镇痛效力和(或)促发戒断症状，两者合用时应谨慎。
    9.与舍曲林合用时有引起5-羟色胺综合征的个案报道。
    10.与左氧氟沙星合用时，不会引起AUC、血药峰浓度(C_max)和达峰时间的显著下降。
    11.本药与乙醇合用时，可引起相加或协同的中枢抑制作用。用药期间应避免饮酒。
    12.摄入高脂食物不影响本药控释片吸收。但有报道高脂饮食患者口服本药控释片160mg时，其C_max比空腹口服者高25%。据推测，高脂饮食患者口服速释片时，本药AUC可能增加，但吸收率不会受到影响。

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