本品直接松弛小动脉平滑肌，它的作用主要来自于减少后负荷，可通过激活鸟苷酸环化酶(cGMP)增加血管平滑肌细胞内的cGMP的含量，使平滑肌舒张，小动脉扩张，减低外周血管阻力，扩张静脉作用小。该药扩张冠状动脉、肾、脑和内脏动脉的作用突出。对心肌有直接正性肌力作用，有直接或由于组胺释放而兴奋β受体作用。该药在充血性心衰中的主要血流动力学作用是增加心排血量。有研究表明该药治疗慢性充血性 心力衰竭的重症患者(心功能
    Ⅳ级，心脏高度扩大)，有明显疗效，表明血流动力学改善，血浆儿茶酚胺水平下降；对心功能
    Ⅲ级，心脏仅轻度扩大者，本品治疗则无明显疗效。本品治疗 心力衰竭，血流动力学的改善有较大个体差异，长期应用易产生耐受性并有较频发的不良反应，故不用作血管扩张剂治疗 心力衰竭的第一线用药。本品用于 心力衰竭的长期治疗，并不能保持明显疗效。心率通常无改变或几乎不增快。平均动脉压无改变或仅轻微下降。但本品可反射性兴奋交感神经，使心排血量及心肌耗氧量增加，并伴有肾素分泌增加及水钠潴留，可减弱其降压作用，有心率显著增快时，可诱发心绞痛和使 心力衰竭加重者应停药。对 高血压患者，本品可降低体循环血管阻力，降低血压，引起反射性心动过速。本品可增加肾血流量。双肼屈嗪作用与肼屈嗪相似，但较缓慢、持久。CHF患者长期服用硝酸酯类发生耐药性者可考虑加用肼屈嗪。收缩功能不全性心衰对ACEI禁忌或不能耐受者也可考虑采用碱酸异山梨酯/肼屈嗪。

口服肼屈嗪(50～100mg)30min后可出现降压作用，作用时间可持续6～12h。肌注或静注(5～40mg)15min后起效，可持续4～8h，口服吸收快而完全，约1～4h达血药峰浓度，其生物利用度为30%～50%；87%与血浆蛋白结合，表观分布容积为1.6L/kg。大部分在肝内代谢，形成乙酰化代谢物，以活性药物(12%～14%)及代谢物形式，由肾排出，乙酰化为本品灭活的代谢途径之一，乙酰化的速度因受遗传基因的影响而有所不同，因此存有个体差异，半衰期为2～4h。

1. 高血压：由于长期服用可引起严重不良反应，目前临床较少用本品治疗 高血压，为抵消其引起的反射性 心动过速和钠 水潴留，可加用β受体阻滞剂和 利尿剂。
    2. 充血性心衰：V-HeFTI试验表明，心功能
    Ⅱ～
    Ⅲ级 充血性心衰患者在服用 利尿剂、 洋地黄基础上加用 肼屈嗪75mg，每天4次和异山梨酯40mg，每天4次，除改善症状外，并可降低病死率（但未能达到统计学显著性）。

患有 红斑狼疮、 结缔组织病、严重 心绞痛患者禁用。无 心力衰竭的冠状粥样 硬化性 心脏病、 心绞痛患者、对 肼屈嗪过敏者和 主动脉夹层患者。

1. 厌食、 恶心、 呕吐、阻塞性 黄疸、 肉芽肿性肝炎及肝功能损伤。
    2. 心悸、 心动过速、 心绞痛及弹力纤维增生。
    3. 头痛、 头晕、肢体麻木、刺痛、 焦虑和 定向力障碍。
    4. 排尿障碍及 肾功能衰竭。
    5.大剂量长期用药者，可引起 红斑狼疮样的急性类风湿综合征，抗核抗体阳性，并有 发热、关节痛、 脾大、 水肿等征象，末梢血中有LE细胞检出。以上影响，一般都是可逆性的，停药后即可恢复。
    6.鼻黏膜 充血、 结膜炎及 流泪。
    7.粒细胞缺乏和 血小板减少少见。
    8.反射性 心动过速：在 冠心病患者可诱发 心绞痛。
    9. 红斑性 狼疮样综合征：每天剂量大于300mg长期服用可引起 红斑性 狼疮样综合征、 类风湿关节炎等。

1. 冠心病、脑动脉 硬化、 心动过速和 低血压者慎用。
    2.治疗 高血压时，与β阻滞剂和 利尿剂合用可增加疗效，并减轻不良反应。
    3.治疗 心力衰竭时，与 洋地黄类、 利尿剂和硝酸盐合用，可降低患者的病死率。
    4.但长期疗效不肯定，可产生耐受性。
    5.需用大剂量时，必须权衡发生狼疮的危险和可能的效益之间的利弊。
    6.静脉用药必须住院监测；7.肾功能损害者应减少剂量；8. 肼屈嗪治疗心衰患者中，停药组病死率明显升高；9.应经常监测血压。用量不应超过每20min20mg，大多数患者在24～48h内改为口服。

1.口服初始剂量每天50mg开始，分2～3次服，此后可以10～25mg幅度增加。第1周，每天4次，每次25mg，第2周以后，每天4次，每次50mg(超过每天200mg易产生不良反应)。最大剂量一般不超过300mg。儿童为每天1～5mg/kg，2～3次分服。
    2.静脉注射：先给1mg静脉缓注试验剂量，如1min后无不良反应，可在4min内给4mg静脉缓慢注射。以后根据血压情况每20min用药1次，每次5～10mg。一般用量以维持舒张压在90～100mmHg之间为宜。

1. 二氮嗪或其他降压药可使本药的降压作用加强。
    2.拟交感胺类药可使本药的降压作用降低。
    3.非甾体类抗炎止痛药可使本药的降压作用减弱。
    4.食物可增加本药的生物利用度，故宜在餐后服用。
    5.与 普萘洛尔(心得安)合用可使 普萘洛尔最大血药浓度增高两倍，合用时应减少 普萘洛尔(心得安)剂量。
    6.与 呋塞米合用可使 呋塞米的半衰期缩短，这是因为该药增加了 肾血流量；7.与 吲哚美辛(消炎痛)合用可使 肼屈嗪的降压作用减弱。