包括选择性的?1受体阻滞、轻度Ω1受体阻滞和轻度钙离子拮抗作用。本药对抗异丙肾上腺素的作用较阿替洛尔强,对?1受体的阻滞作用较?2受体的阻滞作用强11.5v32倍。贝凡洛尔无内源性拟交感活性,但具有膜稳定特性。?1受体或Ω1受体阻滞效力比约为14:1。本药的Ω1受体阻滞与钙离子拮抗作用之比约为4:1。自发性高血压(SHR)、肾性高血压大鼠和高血压大鼠在服用本药后立记得显示出稳定的降压作用。对心脏不产生过度的抑制,对脂质代谢亦无不利的影响。
口服生物利用度57%,成人1次口服贝凡洛尔100mg时,约1h后达到最大血药浓度,血药浓度达峰时间(tmax)为0.75h。半衰期约10h,连续给药无蓄积性,大多随尿液与粪便以原形排泄。
不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用。
糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒、心源性休克、充血性心力衰竭患者、肺动脉高压引起的右心衰竭、严重的窦性心动过缓、房室传导阻滞(?、?度)、窦房阻滞、支气管哮喘、孕妇及对本品过敏的患者忌用。
1.神经系统:头痛,头晕,嗜睡,失眠。 2.心血管系统:低血压、胸痛、房室传导阻滞、窦性心动过缓、心悸及心胸比率增大。 3.呼吸系统:咳嗽、气喘。 4.消化系统:口渴、嗳气、恶心、呕吐、腹部不适、便秘及腹泻。 5.泌尿系统:排尿困难,尿频。 6.过敏反应:发热、湿疹、瘙痒。 7.眼睛症状:闪光、幻视、泪液分泌减少等症状。
(1)除对心脏的β受体(β1受体)有阻断作用外,对支气管及血管平滑肌的β受体(β2受体)亦有阻断作用,可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩,故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。 (2)忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。低血压、心动过缓等,须注意。
成人口服,每次100mg,每天2次。降压效果不佳时,可增加剂量至每天200mg,每天2次。
参见:比索洛尔
本药对轻、中度原发性高血压治疗的有效率为62%,对重度原发性高血压治疗的有效率为83.3%,对伴有肾功能不全的高血压治疗的有效率为75.0%。在降低血压的同时,不影响血压的昼夜节律,能维持72h平稳降压。
| 充血性心力衰竭 |代谢性酸中毒 |窦房传导阻滞 |窦性心动过缓 |肺动脉高压 |糖尿病酮症酸中毒 |心源性休克 |支气管哮喘 |
上海医师在线信息技术有限公司 版权所有 © 沪ICP备12005625号-1