羟布宗是保泰松在体内的代谢产物。为吡唑酮的衍生物,属非醇类,非水杨酸类,消炎、抗风湿药,也是非成瘾性镇痛药。对于炎症引起的疼痛有较强的镇痛作用。羟布宗的抗炎作用机理是其抑制了与产生炎症过程有关的活性物质,包括前列腺素(PG)的合成、白细胞的活动和移植、溶酶体的释放及其活性等。PG不仅可引起局部组织血管通透性增加,导致充血、水肿等炎症反应,还可提高机体对痛觉的敏感性。因此抑制PG的生物合成可以减弱炎症反应过程,降低痛觉阈值,起到抗炎、镇痛的作用。
羟布宗口服吸收迅速且完全,2小时达血药峰值浓度。约98%与血浆蛋白结合,可再缓慢释出,故作用持久,血浆t1/2长达数日。本品能透过滑液膜,滑液腔内药物浓度可达血浓度的50%,停药后关节组织中可保持较高浓度达3周之久。本品主要由肝药酶代谢,并与葡萄糖醛酸相结合。仅有1%原形药物由尿排出。其肾小管重吸收率较高。长期应用有蓄积性。
1.适用于活动性类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、增生性骨关节病。 2.偶用于恶性肿瘤、结核病及急性血吸虫病、丝虫病等寄生虫病引起的高热。
1.高血压、严重心脏病、消化性溃疡者及肝、肾功能损害者禁用。 2.对本品过敏者禁用。 3.耉年人慎用。 4.服用本品时忌盐。
1.胃肠道反应:可有恶心、呕吐、胃部不适或腹泻等,个别病例可发生胃及十二指肠消化性溃疡,有时并发出血、穿孔。 2.骨髓抑制:可引起粒细胞减少,血小板减少及甚至再生障碍性贫血。 3.水钠潴留:本品能促进肾小管对Na+及水的重吸收,可引起水、钠潴留而致组织水肿,故高血压、心衰病人禁用。 4.过敏反应:偶见荨麻疹、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、药物热,甚至过敏性休克。 5.肝、肾损害:偶致肝炎和肾炎。 6.甲状腺肿和黏液性水肿:本品抑制甲状腺摄取碘所致。
1.对胃肠刺激较大,并可致消化道溃疡,不宜长期、大量使用。2.可引起粒细胞减少,如及时停药可避免。如连用药一周无效者不宜再用,服药超过一周者应定期检查血象。3.用药期间应限制食盐摄入量。
口服:0.1g,3次/d,一日量不超过0.4g。一周后减量,维持量0.1v0.2g/d。
本品与其他药物相互作用较多。能诱导肝药酶,除加速自身代谢外,还可加速强心苷类药物代谢。本品血浆蛋白结合率较高,可通过血浆蛋白结合部位的置换,提高口服抗凝血药、口服降糖药、苯妥英钠、磺胺及糖皮质激素的游离血药浓度,增强以上药物的作用和毒性,当本品与这些药物合用时,应予注意。
羟布宗是保泰松的代谢产物。其作用与保泰松相似,消炎、抗风湿作用较强。因其无排尿酸作用,在抗痛风作用上较保泰松为弱。羟布宗吸收后可与血浆蛋白大量结合,血浆半衰期长,长期应用时可明显蓄积,与口服抗凝血药、口服降糖药、苯妥英钠、磺胺及糖皮质激素等同时应用可提高其作用和毒性,故临床使用时应注意调整上述药物的用量。不良反应与保泰松相似,但胃肠道的刺激比保泰松略轻。有些国家已将其淘汰。
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