本品为林可霉素7位羟基为氯原子取代而得到的一种半合成抗生素。其抗菌谱与林可霉素相同,但抗菌活性较林可霉素约强4~8倍,二者间有完全交叉耐药性。林可霉素与红霉素之间存在部分交叉耐药。目前耐林可霉素的金黄色葡萄球菌已较为常见,占菌株的15%~20%。少数溶血性链球菌、草绿色链球菌、
肺炎球菌菌株也对林可霉素耐药。克林霉素主要抑制蛋白合成过程中肽链的延长,从而影响了细菌细胞蛋白质的合成,其作用部位在核糖体的50s亚基。红霉素和林可霉素的作用部位相同,相互竞争核糖体的结合位置,由于红霉素的亲和力比后者大,常可取而代之。克林霉素的抗菌作用与红霉素有相似之处,但其抗菌谱较红霉素为窄。对革兰阳性菌具较高抗菌活性,金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素者)、淋球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、
肺炎球菌通常对本品敏感,但肠球菌一般对本品耐药,这一点不同于红霉素。白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、大多数产气荚膜杆菌、奴卡菌也对本品敏感。克林霉素对厌氧菌有良好抗菌作用,拟杆菌属(主要为脆弱拟杆菌)、梭形杆菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对本类药物敏感,这亦与红霉素不同。磷酸克林霉素在体内迅速水解为具有抗菌活性的克林霉素,表皮上的磷酸盐酵素可水解磷酸克林霉素基质,克林霉素在试管内试验具有对抗痤疮丙酸杆菌之活性,用放射性标记的克林霉素做人体皮肤穿透力实验,以真皮中浓度为准,发现约有10%的剂量被吸收,尿中浓度不一,用药4周后,粉刺提取物内抗菌活性的平均浓度为597μg/g,局部使用克林霉素后表皮脂肪酸自14%降至2%左右。