本品是一种重组的人类单克隆IgG1抗体,通过抑制人类血管内皮生长因子的生物学活性而起作用。
静脉给药后,平均消除半衰期为20天(范围11v50天),预测达到稳态的时间为100天。根据人群用药资料,没有发现稳态血药浓度与患者的年龄、性别之间有相关性。与处方者有关的临床前安全资料表明,在兔子中使用超过两倍人类推荐剂量,可出现致畸性。目前尚无本品在人类和动物中的致癌性资料。
适用于联合以5-FU为基础的化疗方案一线治疗转移性结直肠癌。
胃肠穿孔、伤口裂开、严重出血、肾病综合征、高血压危象禁用。
严重不良反应为胃肠穿孔/伤口并发症、出血、高血压危象、肾病综合征、充血性心力衰竭。常见不良反应为:无力、疼痛、腹痛、头痛、高血压、腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、口腔炎、便秘、上呼吸道感染、鼻衄、呼吸困难、剥脱性皮炎、蛋白尿。
1.本品需用100ml0.9%生理盐水稀释,不能用葡萄糖溶解。 2.本品不能静脉推注。 3.大外科手术前数周内不应使用本品,大外科手术后28天禁用本品,必须等切口完全愈合后才能使用。 4.尚不知本品是否经乳汁分泌。由于本品半衰期约为20天,哺乳期妇女使用本品期间及停药20天内应停止哺乳。 5.本品能引起未成年短尾猴骨发育异常,儿童用药安全性尚未研究。 6.患者出现中重度蛋白尿、未控制的严重高血压应暂时停药。 7.慎用:(1)本品能增加心血管血栓栓塞事件的发生率,有明显心血管病史患者慎用。(2)本品生殖毒性分级为C,孕妇慎用。
静滴,推荐剂量为5mg/kg,每2周静注1次。本品应在术后28天以后使用,且需伤口完全愈合。本品需用100ml 0.9%生理盐水稀释,第一次静滴应在化疗后,滴注时间应超过90min。第一次滴注耐受性好,第二次静滴时间应超过60min,仍然耐受好,以后滴注时间超过30min即可。
本品与依立替康合用,依立替康活性代谢产物SN38血浆药物浓度提高33%,与其他抗肿瘤药物无相互作用。
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