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二氮嗪 ( Diazoxide )

别名：氯甲苯噻嗪、二氮甲噻嗪、低压唑、氯苯甲噻二嗪、降压嗪、Hyperstat、Proglycem

1 药理作用展开收起

二氮嗪直接作用于血管平滑肌，使其松弛，降低外周血管阻力，使血压急剧下降。一次快速静注本品300mg后5min出现降压高峰，使血压降至正常水平，作用维持12～18h。二氮嗪对静脉系统并无作用，不致引起直立性低血压，对心脏无直接影响，但降压同时反射性引起交感神经兴奋，使心率加快，左心室射血速度和心排出量增加，肾素分泌增加，水钠潴留。降压明显时，使肾血流量和肾小球滤过率暂时降低，但持续时间不长。二氮嗪抑制胰腺β细胞分泌胰岛素；抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP或促进儿茶酚胺释放，使血糖升高，故可作升糖药。本品尚对子宫平滑肌有较强的松弛作用，降低妊娠和未妊娠子宫的收缩频率及强度，降低子宫对缩宫素的敏感性，一次快速静注后，对自发的及催产素引起的子宫活动抑制可达4h之久。

2 药动力学展开收起

二氮嗪口服可以吸收，50%经肝脏代谢消除，50%以原形药物由尿液排泄，t _max 3～5h，进入血液后的药物90%以上与血浆蛋白结合而失效，故仅有轻微的降压作用。当大剂量推注时，血浆中游离药物浓度超过血浆蛋白结合容量，从而发挥较强的降压效果。本品静注后，作用迅速，1min内见效，2～5min降压作用明显，t _1/2 22～26h，作用维持4～12h，近有文献报道，本品缓慢注射或在20～30min内滴注，血压呈进行性下降，20～30min后达到治疗的期望水平。

3 适应症展开收起

高血压危象，高血压脑病，幼儿特发性低血糖，胰岛细胞瘤引起的严重低血糖病，痛经和制止流产。但对嗜铬细胞瘤或单胺氧化酶抑制剂引起的高血压无效。

4 禁忌症展开收起

1. 充血性心力衰竭、糖尿病、夹层主动脉瘤、心绞痛、心肌缺血和心肌梗死、脑缺血、肾功能不全的重型高血压患者禁用；2.孕妇、过敏患者禁用。

5 不良反应展开收起

二氮嗪不良反应较多，可引起水钠潴留，多次重复给药可能引起水肿，充血性心力衰竭；过量可能引起低血压甚至导致休克。用药后可能出现一时性脑或心肌缺血，发热感，头痛，恶心，失眠，便秘，皮疹，白细胞及血小板减少，腹部不适感，听觉异常，静脉灼痛，静脉炎；偶见有心率加快，诱发心绞痛等不良反应，应与利尿降压药合用。长期应用可引起高血糖，高尿酸血症，锥体外症候，多毛症。

6 注意事项展开收起

1.注射时防止漏出血管外，以免引起疼痛和炎症。
2.不宜与噻嗪类利尿剂合用，可加剧高血糖和高尿酸血症。
3.本品不宜与其他药物及输液配伍。
4.脑血管、冠状动脉供血不足、心肌梗塞、主动脉夹层动脉瘤的高血压患者慎用。
5.对噻嗪、高血压无效。

7 用法用量展开收起

1.静注：每次200～400mg，儿童5mg/kg，在15～20秒钟内注完。抢救高血压危象时，可在0.5～3h内再注射1次，每天总量不超过1200mg。
2.静脉滴注：每天2～3次，每次300～600mg，滴速每分钟15～30mg。
3.口服：每天2～3次，每次50～150mg。

8 药物相互作用展开收起

与噻嗪类利尿剂合用可使高血糖加剧，同时应用β-受体阻断剂、利血平、胍乙啶应减少剂量。其他降压药可加剧本品作用。不宜与其他药物及输液配伍。

9 医保代码展开收起

742

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

乙类

12 专家点评展开收起

主要用于高血压急症需要血压快速下降时，静注300mg后1～2min血压下降至最低水平，可维持6～18h，为避免血压骤降，也可以50～150mg静注1次或重复注射或以每分钟15～30速度静脉滴注。本药的优点是作用出现快，血压下降平稳，血压很少低于正常水平，无中枢抑制作用。本品为非利尿性噻嗪类衍生物，主要药理作用为扩张小动脉，机制不明。但既往临床将其作为高血压急症的首选药物，近年来发现其疗效和安全性均不如硝普钠，故已逐渐被后者所取代。

13 相关疾病展开收起

｜充血性心力衰竭｜低血糖症｜糖尿病｜

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