本品为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。
本品为甲巯咪唑的衍生物,须在体内逐渐水解,转化为甲巯咪唑而起作用,故作用缓慢,半衰期约9h。
1 与抗凝药合用,可增强抗凝作用。2 高碘食物或药物的摄入,可使甲亢病情加重,使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。故在服用本品前避免服用碘剂。3 磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和甲状腺肿大的作用,故合用本品须注意。
甲状腺危象禁用。
较多见皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少;较少见严重的粒细胞缺乏症;可能出现再生障碍性贫血;还可能致味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。罕致肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎,少见致血小板减少、凝血酶原减少或因子 Ⅶ减少。
1 服药期间宜定期检查血象。2 孕妇、肝功能异常、外周血白细胞数偏低者应慎用。3 对诊断的干扰:甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长,并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高,还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。
口服:初始剂量每天30v40mg,最大剂量不超过每天60mg,分3v4次口服,也可1次顿服。多于1v2周内见效,甲状腺功能正常需1v3个月。随后开始减量,每次减5v10mg,每2v4周减1次,至能维持甲状腺功能正常的最小剂量,一般为每天5v10mg,维持1v2年以上,停药前可再把剂量减半。治疗过程中可酌情合用甲状腺激素以减少甲亢复发和防治甲减发生。儿童初始用量为每天15mg,分次口服。
参见:丙硫氧嘧啶
卡比马唑是甲巯咪唑的衍生物,经转化成为甲巯咪唑而起作用,作用缓慢,药物起效慢。其药物的作用及疗效不如丙硫氧嘧啶和甲巯咪唑强,所以目前在临床上一般不首选本品治疗甲亢。在某些甲亢患者,应用丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑后均出现明显的不良反应时,可改用卡比马唑治疗。
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