丙硫氧嘧啶--掌上医讯 | 做医生关注的新闻

丙硫氧嘧啶 ( Propylthiouracil )

别名：丙基硫氧嘧啶、丙赛优、普洛德、Propycil、Propyl-thyracil、Prothyran、Tiotil

1 药理作用展开收起

为抗甲状腺药，能抑制过氧化酶系统，使被摄入甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，从而阻断了甲状腺内的酪氨酸碘化酪氨酸的缩合，抑制了甲状腺素的合成。另外，在甲状腺外本品抑制T ₄转化成T ₃，使甲状腺功能亢进症状得到缓解。由于不能直接对抗甲状腺激素，须待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，故作用较慢。

2 药动力学展开收起

口服后吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，血浆蛋白结合率为75%～80%，血浆半衰期为1～2h。体内药物主要浓集在甲状腺中，因而其作用时间要比半衰期预测的长，在甲状腺内的药物比血浆中药物消除慢一些。药物在肝脏代谢，24h内有大部分（83%）由尿液中排出，其中有占给药剂量50%的葡萄糖醛酸结合物和大于2%的为原形药物。可以透过胎盘，在母乳中有分泌。肝肾功能不全者消除减慢。

3 适应症展开收起

用于甲状腺功能亢进症，甲状腺功能亢进症的手术前准备或放射性碘治疗做准备，甲状腺危象等。

4 禁忌症展开收起

1. 结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进者、甲状腺癌患者禁用。
2.对本品过敏者禁用。

5 不良反应展开收起

有3%～12%的用药者发生不良反应，常见有皮疹、荨麻疹、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、关节痛、肌肉痛、厌食、红斑、脱发、头痛、嗜睡、神经炎、水肿、涎腺及淋巴结肿大、肝功障碍、血小板减少、药物热、类似狼疮综合征等，甚至发生黄疸、中毒性肝炎。白细胞减少和粒细胞缺乏症的发生率为0.3%～0.6%，多在用药2～3个月内出现，其前驱症状为发热、喉痛、皮疹、肌痛、虚弱、感染等，发展迅速，可致死须警惕。

6 注意事项展开收起

1.孕妇及哺乳妇女慎用。
    2.服用本品的患者须密切监护，一旦出现发热、流涕、白细胞缺乏、皮疹、剥脱性皮炎、过敏等不良反应时应立即停药，并应定期查血常规。
    3.应用过量，可引起甲状腺功能低下，应立即停药并进行检查。
    4.本品在毒性甲状腺肿术前准备期间，应停药改用碘剂。偶见出血或凝血酶原缺乏，可给予维生素K制剂。

7 用法用量展开收起

口服：
1.成人：常用初始剂量为每天0.3～0.6g，分3次服或每天1次。严重的甲状腺功能亢进、重度甲状腺肿大可加大剂量，如为初患病者则初始剂量可为每天0.6～0.9g。甲状腺功能在1～2个月内恢复正常后，改为维持量，通常为每天50～300mg。治疗需维持6～24个月。
2.儿童：6～10岁起始剂量为每天50～150mg，10岁以上每天0.15～0.3g。维持量视病情反应而定。

8 药物相互作用展开收起

磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑啉、维生素B ₁₂、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用，联合应用双香豆素类抗凝药物易致出血倾向，故合用本品对须注意。

9 医保代码展开收起

334

10 报销剂型展开收起

口服常释剂型

11 报销类别展开收起

甲类

12 专家点评展开收起

国内报道，对29例甲亢者一次口服本品0.2g后血浆甲状腺激素水平的急性变化，及15例患者每天3次，每次0.1g，连续4周后血浆甲状腺激素水平的慢性变化，以甲巯咪唑相当剂量为对照进行比较研究。结果表明顿服本品可明显抑制甲亢患者T₃在外围组织的形成，4h血清T₃绝对值仅相当于服甲巯咪唑组T₃浓度的70.9%，并于6h作用消失。因而在甲亢危象时本品治疗优于甲巯咪唑，能迅速起作用，可作为甲亢危象时首选药物。比较两药的慢性作用，包括临床的改善、血清T₃、T₄浓度的下降，两组均有显著疗效而无明显差别。丙硫氧嘧啶是目前治疗甲亢的首选药物，尤其是用在甲状腺危象，老年人、小儿、孕期和哺乳期的甲亢患者。此药作用快，疗效肯定，治疗效果明显。用药过程中，少数患者出现粒细胞减少，药疹等不良反应，有个别患者出现严重的粒细胞减少，被迫停药，这在国产的丙硫氧嘧啶较多见，进口的丙硫氧嘧啶很少发生严重的不良反应。药疹多为斑丘疹，极少出现剥脱性皮炎，肝肾功能损害很少见，丙硫氧嘧啶的不良反应稍少于甲巯咪唑。但个体反应不同，疗效及不良反应也不同。

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