可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α ₂受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α ₂受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。直立性症状较轻或较少见，很少发生直立性低血压。可乐定开始用于耳鼻喉科血管收缩药及 高血压的治疗，后发现可以降低眼压而用于眼科。其降眼压的机制为减少房水的生成，同时也可增加房水的流出，一般在滴药后2～3h眼压降至最低，4～8h后恢复正常。

口服后70%～80%吸收，吸收后很快分布到各器官，组织内药浓度比血浆中浓度高，能通过血-脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。口服30～60min起效，3～5h血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6～8h。消除半衰期为12.7h，肾功能不全时延长。肝内代谢，40%～60%以原形于24h内经肾排泄，20%经肠肝循环由胆汁排出。贴片剂经皮肤吸收后进入血循环，能以平稳速度释放可乐定；除去贴片，局部皮肤内储存的药物仍能维持有效血药浓度24h。

高血压、 高血压急症。 开角型青光眼，并可与缩瞳剂合用治疗闭角型 青光眼。对 高血压 青光眼患者尤其适用。

1.低眼压性 青光眼禁用。
    2.对 可乐定过敏者禁用。

常见的有 口干(与剂量有关)、 昏睡、 头晕、 便秘和镇静。少见不良反应有： 恶心、 呕吐 厌食和全身不适、短暂 肝功能异常、 肝炎、 腮腺炎。可见短暂 血糖升高及血清肌酸磷酸激酶升高、 紧张和焦躁、精神 抑郁、 头痛、 失眠、 睡行症( 梦游症)及其他行为改变、 烦躁不安、 直立性低血压、 心悸、 心动过速、雷诺现象、 心力衰竭和 心电图异常、皮疹、 瘙痒、 荨麻疹、 血管神经性水肿、性功能减低，夜尿多、排尿困难、 乏力。

1. 血压偏低、 冠状动脉供血不足者，有精神 抑郁史，近期 心肌梗死患者、雷诺现象患者，慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、 血栓闭塞性脉管炎患者慎用。
    2.老年患者应用后注意避免发生 直立性低血压。
    3.本品不产生缩瞳作用，对视力及调节无影响，不引起 支气管痉挛及心率减慢，对无法应用β受体阻断药患者可选用本品。
    4.不可突然停药，以免引起交感神经亢奋的“撒药现象”。
    5.本品对 心力衰竭患者慎用，眼时对 低血压患者也应慎用。对驾驶员、高空作业、操纵机器者不宜用，因可引起 嗜睡。
    6.本品静脉注射时可引起血压升高现象，一般不采用。必须用时，应使患者于卧位，速度应缓慢。
    7.长期服用本品如突然停药，可能出现不安、 心悸、 失眠、 恶心、出汗，并可出现血压反跳现象，产生 高血压危象。故应缓慢停药，故加用 利血平以耗竭 去甲肾上腺素的储存，或加用α受体阻滞剂如 酚妥拉明等，以免停药后的血压反跳现象。

降压作用：成人口服开始剂量每次0.075～0.15mg，每天2～3次。常用维持剂量每天为0.3～0.9mg。静脉常用剂量为0.15mg，加入葡萄糖溶液缓慢注射。24h内总量不宜超过0.6mg。点眼：0.125%～0.5%溶液点眼，每天3次。

与 乙醇、 巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药同用，可使中枢抑制作用加强。与其他降压药同用可加强其降压作用。与β受体阻滞剂同用后停药，可使 可乐定的撤药综合征危象发生增多，故宜先停用β受体阻滞剂，再停用 可乐定。与三环类抗 抑郁药同用，可使 可乐定的降压作用减弱。同用时 可乐定须加量。与非甾体类抗炎药同用，可使 可乐定的降压作用减弱。