601

口服常释剂型

乙类

在人体实验中，分别给志愿者服用15mg埃索美拉唑、消旋奥美拉唑和右旋体，观察7天，血浆浓度和时间曲线显示，埃索美拉唑的曲线下面积(AUC)大于消旋奥美拉唑，后者又大于右旋体，而AUC是疗效的决定因素。对酸分泌的抑制作用，埃索美拉唑为90.7%，奥美拉唑为64.5%，而右旋体为25.3%。另外，PPI的主要代谢酶CYP₂C₁₉在不同的人种可以有很大的不同，分为快、慢代谢两种。快代谢者的AUC往往偏低，而慢代谢者的血浆浓度则较高。对于CYP₂C₁₉而言，慢代谢者在白种人中占3%，在亚洲人中占15%。经测试，快代谢者体内埃索美拉唑的血浆浓度高于奥美拉唑和右旋体，而在慢代谢者体内则略低于两者。但总体而言，埃索美拉唑在无论哪种代谢者体内个体变异值都很小，因此其疗效具有很好的可预测性。


一项研究显示，耐信40mg/d治疗4周后，76%的反流性食管炎(LA分级A～D级)获得愈合，而奥美拉唑20mg/d的愈合率只有65%(P≤0.001)；8周后两者的愈合率分别为94%和87%(P≤0.001)。因此，耐信在反流性食管炎的愈合方面，其疗效要优于奥美拉唑。最近一项5241例A～D级的反流性食管炎患者的大型研究，比较了耐信40mg/d和兰索拉唑30mg/d的疗效，第8周时，两者的愈合率分别为93%和89%(p=0.0001)。在控制胃内pH值方面，耐信20mg/d优于兰索拉唑15mg/d，在服药第5天，耐信40mg/d控制24小时胃内pH＞4的时间比兰索拉唑30mg/d长3小时。耐信使GERD患者24小时胃内pH＞4的时间比泮托拉唑长5个小时，pH＞3的时间长4个小时。一项在健康志愿者的试验中，耐信40mg/d比较雷贝拉唑20mg/d，控制胃内pH的能力在第5天时，24小时pH＞4的时间长3.8小时。对于治疗食管炎和消化性溃疡来讲，雷贝拉唑与耐信不论在起效的时间、症状的改善以及溃疡的愈合质量方面均优于奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。在用药的时间上，前两者的一周疗法效果也要好于后者。但近来的一项研究显示，食管中的酸正常化可减轻Barrett食管的细胞增殖，然而，尽管症状得到改善，PPI并不保证可达到降低增殖所需的pH足够正常化。酸控制需要达到什么程度和维持多长时间的问题仍有待于大样本的临床研究。

｜  上消化道出血   ｜急性糜烂性胃炎  ｜食管憩室  ｜反流性食管炎   ｜