本品为第1代口服长效磺脲类降糖药。主要通过刺激胰岛?细胞增加胰岛素的分泌,并抑制肝脏释放葡萄糖进入血液而起作用。作用强而持久,降血糖作用比甲苯磺丁脲强7v8倍。
本品自胃肠道吸收迅速,口服每次后1h即可从血浆中检出,血浆药物达峰时间为2v4h。正常人服用本品在1h内出现降血糖作用,3v6h内作用最大,并持续至少24h。本品在人体内肝脏发生代谢(80%),以原形药物及羟基化或水解代谢物随尿液中排泄,血浆半衰期约30v36h。服用1次后80%v90%于96h内随尿液排泄。某些研究结果提示其疗效增加可能系排泄较慢、无明显失活所致,但长期给予治疗剂量并不引起血中过度蓄积,因为在治疗初始后5v7天内吸收与排泄率达到稳定。本品在母乳中能检测到。
用于单用饮食疗法、运动疗法效果不很好的轻、中型、稳定型成人2型糖尿病患者,作为饮食疗法的辅助疗法降低血糖。可与胰岛素或双胍类降糖药合用,疗效比单用好。对其他磺酰脲类无反应或已不再敏感的某些患者,用本品可能有效。
对磺胺类药物或本品过敏者禁用。伴有或不伴有昏迷的糖尿病酮症酸中毒及胰岛素依赖性(幼年型)糖尿患者、肝功能减退、血液病及血小板减少者禁用。孕妇禁用。
1.低血糖:罕见伴有低血糖反应,若发生应立即住院。 2.胃肠道反应:罕见胆汁淤积性黄疸,出现时应停药。胃肠道障碍是最常见的反应,包括恶心(<5%),腹泻、呕吐、食欲缺乏及饥饿(<2%)及其他胃肠道反应(<1%)。 3.皮肤反应:瘙痒(<3%),皮肤的其他变态反应(<1%)包括荨麻疹、斑丘疹,如皮肤反应持续则停药。也见报道皮疹可发展成多形性红斑及剥脱性皮炎。 4.血液反应:磺酰脲类可致白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性贫血及各类血细胞均减少。此外,罕见肝卟啉症与戒酒硫样反应。
哺乳期妇女慎用。
口服:初始剂量每次0.25g,耉年人每次0.1v0.125g,每天1次,餐前0.5v1h服用。连续5v7天,每3v5天增减1次,增减量范围为50v125mg。维持量为每天0.25g,耉年人每天0.1v0.125g。口服其他降血糖药改服本品时,改服前一晚停用其他药,次日早晨改用本品。
可增强磺酰脲类降血糖作用的药物有非甾体抗炎药以及与蛋白高度结合的其他药物、水杨酸盐类、磺胺类、氯霉素、香豆素类、单胺氧化酶抑制药和?受体拮抗剂。与本品合用有产生高血糖症倾向的药物有噻嗪类药、肾上腺皮质激素、苯噻嗪类、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、雌激素类药物可降低本品的作用。
由于本品为长效制剂,药物易蓄积,可导致低血糖的发生,不易掌握剂量,所以以治疗糖尿病时不作为首选,主要用于尿崩症的治疗,但在治疗尿崩症时应注意监测血糖。
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