本品为非甾体抗炎药,有抗炎、镇痛和解热作用,作用机制主要是通过抑制环氧合酶-2(COX-2)而抑制前列腺素的合成。治疗浓度下本品对人体保护胃黏膜的环氧合酶-1(COX-1)无抑制作用。在体外试验中,本品对COX-2和COX-1的选择性作用比为30。
本品口服生物利用度约为83%,每日口服l0mg,14天达稳态,峰浓度(Cmax)为161.1ng/ml,药时曲线下面积(AUC)为1479ng·h/ml。若与食物合用,Cmax和AUC无变化,达峰时间(Tmax)可延长1v2h,本品血浆蛋白结合率约为98%,稳态表观分布容积约86L。红细胞中的浓度是血浆浓度的2.5倍。本品经肝细胞P450同工酶及非P450途径广泛代谢,经肾脏及粪便排出的原形药物不足5%,约70%的药物以代谢物形式经肾脏排出。清除率为6L/h,消除半衰期8v11h。
缓解关节炎和成人类风湿性关节炎的体征和症状,治疗原发性痛经。
1.对本品过敏者禁用。 2.对阿司匹林、非甾体抗炎药和磺胺类药过敏者禁用。 3.哮喘、荨麻疹患者禁用。 4.本品生殖毒性分级为C,妊娠末期妇女禁用。 5.本品可经乳汁分泌,哺乳期妇女禁用或使用本品期间停止哺乳。
1.心血管系统:高血压、动脉瘤、心绞痛、心律失常、心肌病、充血性心衰、冠心病、心脏杂音、低血压、心动过速、心动过缓、心悸。 2.全身:背痛、外周水肿、流感综合征、意外伤害。 3.中枢神经系统:头晕、头痛、脑血管疾病、张力过高、感觉迟钝、偏头痛、神经痛、感觉异常、震颤、眩晕。 4.内分泌系统:甲状腺肿。 5.泌尿生殖系统:闭经、痛经、白带增多、乳腺炎、月经紊乱、月经过多、阴道出血。 6.消化系统:出血、食道裂孔疝、黑便、大便次数增多、里急后重、牙病、呕吐。 7.血液系统:嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、白细胞增多、淋巴管炎、淋巴结病。 8.骨骼肌肉:肌痛。 9.呼吸系统:鼻窦炎、上呼吸道感染。 10.皮肤:药疹、蜂窝织炎、接触性皮炎。 11.该药已于2005年4月退出美国市场。
1.体液潴留、高血压或心衰患者及肝、肾疾病患者慎用。 2. 本品不能替代皮质激素,突然停用皮质激素可导致皮质激素相关疾病的加重,停用皮质激素应逐渐减量。 3. 本品可引起高血压、急性肾衰、呼吸减弱、昏迷。发生药物过量可采用支持治疗,本品无特效解毒剂。本品不易通过透析清除。 6. 18岁以下儿童用药安全性尚未评价。 7. 15v30?贮存
口服:用于骨关节炎和类风湿关节炎的推荐剂量为l0mg,每日1次;用于原发性痛经的推荐剂量为每次20mg,每日2次。肾功能和肝功能不全的患者可适当调整剂量。
1.本品与阿司匹林合用可增加胃溃疡发生危险。 2.本品可增加华法林的抗凝作用。 3.本品降低锂的肾清除率。 4.本品可减弱ACE抑制剂和利尿剂的抗高血压作用。 5.CYP3A4和CYP2C9酶抑制剂可增加本品的血浆浓度。
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