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妥布霉素 ( Tobramycin )

别名：托普霉素、泰星妥布霉素、泰星、乃柏欣、妥布拉霉素、妥星、安欣、托霉素、暗霉素、Obracin、Nebramycin、Nebcin

1 药理作用展开收起

妥布霉素是由Streptomyces tenebrarius菌产生的雷布霉素(Nebramycin)复合物中分离而得，为一种单一的氨基糖苷类抗生素。其作用机制是与细菌核糖体30S和50S亚单位的特殊受体蛋白结合，影响肽链的延长，造成遗传密码错读，合成异常蛋白质。异常蛋白质结合进入细菌细胞膜，导致细胞膜渗漏，细菌死亡。该过程在缺氧的条件下可受到抑制，故对厌氧菌无效。本药对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌、摩根杆菌、枸橼酸菌属、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、沙门菌属、志贺菌属等革兰阴性菌具有较强抗菌活性；在革兰阳性菌中对葡萄球菌有一定的抗菌活性，但对多组链球菌及其他革兰阳性菌无效。

2 药动力学展开收起

妥布霉素口服吸收不好，肌注后吸收迅速而完全，局部冲洗或局部给药后也可经皮肤表面吸收一定剂量。肌内注射或静脉滴注1mg/kg，分别约30min和30～60min后达血药浓度峰值，平均约为3.7μg/ml。本药分布容积为0.26L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液，其中5%～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中蓄积。关节滑膜液内可达有效治疗浓度，支气管分泌液、脑脊液、胆汁、粪便、乳汁、房水中浓度较低。本药可透过胎盘屏障，在脐带血中达到的浓度约与母体血中浓度相近。本药蛋白结合率很低。半衰期为1.9～2.2h。药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排出，24h内可排出给药量的85%～93%。药物可经血液透析或腹膜透析清除。

3 适应症展开收起

1.适用于治疗革兰阴性杆菌所致的新生儿脓毒血症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔感染及腹膜炎、骨骼感染、烧伤感染、皮肤软组织感染、急性及慢性中耳炎、鼻窦炎等。
2.与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌所致感染(耐甲氧西林菌株感染除外)。

4 禁忌症展开收起

对本药或其他氨基糖苷类药过敏者；孕妇(可透过胎盘致新生儿听觉受损)。

5 不良反应展开收起

1.耳毒性：主要影响听觉和平衡功能，对前庭的损害较大，对耳蜗的损害较小。临床表现为耳鸣、耳部饱满感、听力丧失、眩晕、共济失调等不可逆的耳毒性反应。肾功能损害、同时合用其他耳毒性药物、长期用药(超过10天)、大剂量用药(每天剂量超过3mg/kg)患者尤易发生。
    2.肾毒性：肾毒性与剂量、患者的耐受性相关，常用量对肾脏无明显影响。以非少尿型肾毒性较常见，表现为多尿、蛋白尿等，大多可逆；严重的肾毒性较少见，表现为少尿和急性肾衰竭。
    3.神经肌肉阻滞作用：偶可引起呼吸抑制等。
    4. 过敏反应：用药后偶见皮疹、皮肤瘙痒等症状。

6 注意事项展开收起

1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。
    2.慎用:(1) 脱水患者( 脱水患者血药浓度增高，可增加产生毒性反应的可能性)；(2)第8对脑神经损害患者；(3) 重症肌无力或帕金森病患者；(4)肾功能损害患者；(5)儿童；(6)年老、体弱患者；(7)接受肌肉松弛药治疗患者。
    3.少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清乳酸脱氢酶的测定值升高。
    4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)听电图测定(尤其对老年患者)，用以检测高频听力损害；(2)温度刺激试验，用以检测前庭毒性；(3)肾功能测定；(4)血药浓度监测，以避免血药浓度峰值超过12μg/ml和谷浓度超过2μg/ml(本药的有效治疗浓度范围为4～10μg/ml)；(5)长期接受妥布霉素治疗的患者，应定期监测血清镁浓度。

7 用法用量展开收起

1.成人:(1)肌内注射：每次1～1.7mg/kg，每8小时1次，疗程7～14天。(2)静脉滴注：用量同肌内注射。(3)鞘内或脑室内注射：治疗细菌性脑膜炎，每次5～10mg。(4)肾功能不全时剂量:肌酐清除率在每分钟70ml以下者其维持剂量须根据测得的肌酐清除率进行调整。
2.儿童:(1)肌内注射：每天3～5mg/kg，分3次给药。(2)静脉滴注：每天3～6mg/kg，分3次给药。

8 药物相互作用展开收起

1.与头孢菌素类药、青霉素类药联用对某些敏感菌株具有协同抗菌作用。
    2.与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)同用，可致神经肌肉阻滞作用加强。
    3.与头孢噻吩、两性霉素、右旋糖酐同用可增加肾毒性。
    4.与依他尼酸同用可增加耳毒性。
    5.与茶苯海明同用时，茶苯海明可掩盖妥布霉素的耳毒性。
    6.与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强，应避免与呋塞米、依他尼酸等强利尿药联合应用。不宜与肌肉松弛药联合应用，以免加强神经-肌肉阻滞，甚至引起呼吸骤停，与肌肉松弛药、麻醉药联合应用应慎重。

9 医保代码展开收起

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

乙类

12 专家点评展开收起

本药作用特点是:1.对铜绿假单胞菌的作用比庆大霉素强2～5倍，对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌的抗菌活性比庆大霉素强2～4倍。
2.对其他革兰阴性菌的抗菌活性低于庆大霉素。
3.具有较长的抗生素后效应(PAE)。妥布霉素因血浆药物浓度较低，除尿道感染可单独应用外，一般与β-内酰胺类或大环霉素类抗生素联合应用。国内报道，广东省中医医院对226例骨科和外科手术患者(其中174例为非感染性预防用药)于术前、后静脉滴注妥布霉素每天240～320mg，连续3～7天，感染组用至术后愈合拆线，约7～13天。结果非感染组预防感染率达95.4%，感染组用药后控制感染率达84.8%。另一报道，对109例老年人肺部感染应用本品静脉滴注每天160mg，结果治愈率为91.7%，不良反应发生率为2.75%。国内报道，某医院应用妥布霉素对老年人肾毒性作用进行了观察，34例住院患者，平均年龄70.6岁，均为以革兰阴性杆菌为主要致病菌的呼吸道、泌尿系统等感染患者。妥布霉素用量为每天0.16g，分2次肌内注射，疗程平均9天，同时每天检查尿常规1次，结果肾毒性发生率为20.9%。由于严密观察，出现尿变化立即停药，故无1例发生肾衰。某医院应用本品治疗急性呼吸感染71例，有效率为84%；急性泌尿系感染42例，有效率为90%；急性肠道感染98例，有效率为93.6%，对总计211例的各种感染的总有效率为88.7%。

13 相关疾病展开收起

｜败血症｜急性化脓性脑膜炎｜烧伤感染｜

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