安吖啶--掌上医讯 | 做医生关注的新闻

安吖啶 ( Amsacrine )

别名：安沙吖啶、胺苯吖啶、注射用胺苯吖啶Amsacrine、Amsidine、Amsacrinum、Amsidinevial

1 药理作用展开收起

本品是第一个吖啶类抗癌药，其作用机理类似于蒽环类，与腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对有相互作用，通过嵌入和外结合两种方式与DNA结合，从而阻止DNA作为DNA复制和RNA合成的模板，对S和G ₂期细胞抑制作用明显。尚能干扰细胞膜蛋白质的结构而产生抗肿瘤活性。本品静脉给药后在肝内与谷胱甘肽结合而代谢，主要代谢产物经胆汁排泄，肾功能不全者消除相半衰期延长不太显著，而严重肝功能障碍者，可大大延长其半衰期。

2 药动力学展开收起

本品口服后吸收较差，在剂量120mg/m ²时吸收最完全，通常每3～4wk静脉给药1次(90～120mg/m ²)，可分布于肝、肾、心肌，不易透过血脑屏障进入脑脊液，可通过胎盘屏障进入胎体，并向乳汁移行，在血浆中清除呈双相，血浆分布半衰期为0.20～1.66小时，血浆消除半衰期为3～10h。在肝内与谷胱甘肽结合而代谢，最终代谢物为奎诺亚胺的谷胱甘肽结合体。代谢物80%经胆汁排泄，少量经肾脏排泄，严重肝肾功能不全者消除半衰期稍增加，但严重肝功能障碍的患者，消除半衰期则大为增加。

3 适应症展开收起

用于对成人急性非淋巴性白血病，与高剂量阿糖胞苷合并治疗复发的急性非淋巴细胞性白血病患者，其完全缓解率达70%。亦试用于其他类型急性白血病、淋巴瘤和实体癌，但疗效不佳。

4 禁忌症展开收起

心律失常和心肌病患者应慎用。孕妇慎用。已有骨髓抑制者禁用

5 不良反应展开收起

为剂量依赖性毒性，主要为骨髓抑制和黏膜炎。规定剂量范围内约10%病人有胃肠道反应，常见有恶心、呕吐、胃炎、口腔炎、腹泻及直肠周围脓肿等。也有肝脏毒性、中枢神经毒性和心毒性的报道。尚有脱发、皮疹及全身无力等症状。骨髓抑制，常见白细胞和血小板计数减少、贫血，这种毒性在3～4wk内给予剂量90～120mg/m ²时即会出现。常见脱发、皮疹、全身无力、静脉炎。偶发肝脏、神经和心脏毒性。

6 注意事项展开收起

1.本品骨髓抑制作用很强，须经常查血象，且应在经验丰富的肿瘤专科医生监护下用药。
    2.用药期间定期检查肝、心、肾功能，及时调整剂量。
    3.本品可引起因肿瘤细胞的急速溶解而继发的高尿酸血症，必须密切监测血中尿酸含量。
    4.孕妇应慎用。
    5.不能与含有氯离子的溶液如生理盐水、糖盐水等相配伍。
    6.有些患者单用安吖啶时会出现感染( 发热和粒细胞减少)，有时会危及生命。一次应用0.75g/m ²或更大剂量时约有80%患者出现口腔炎。将本品稀释到150ml以上的液体中，可以避免静脉炎的发生。

限急性白血病、恶性淋巴瘤二线用药

7 用法用量展开收起

静滴：只能用附带的L-乳酸稀释液混合后，再用5%葡萄糖液稀释(不得用其他溶液稀释)。3～4周1次，剂量为90～120mg/m ²，1疗程为500～750mg/m ²。

8 药物相互作用展开收起

不能与含有氯离子的溶液配伍。本品不会增加阿霉素、多柔比星所致的心脏毒性作用。

9 医保代码展开收起

419

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

乙类

12 报销范围展开收起

限急性白血病、恶性淋巴瘤二线用药

13 专家点评展开收起

国内报道，本品对急性白血病和恶性肿瘤均有较好的疗效，尤其联合用药。对急性非淋巴细胞性白血病的完全缓解率为16%～20%。(中国新药与临床杂志，1991年)对蒽环类和阿糖胞苷已产生耐药性的患者，改用本品仍有缓解作用无交叉耐药性。(Leuk Res，1986年)国外报道，在适当剂量下本品也对淋巴瘤有效，对6例霍奇金淋巴瘤患者治疗，50%有效；对23例非霍奇金淋巴瘤患者中6例有效，有效率26%；对转移细胞膀胱癌患者有效，但不如CAP方案(环磷酰胺、阿霉素、顺铂)。(Cancer Chemotherapy，1986年)

名词解释
医学资讯
医学指南
医学视频
医学病例

相关关键词