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阿糖胞苷 ( Cytarabine )

别名：盐酸阿糖胞苷、阿糖胞嘧啶、胞嘧啶阿拉伯糖苷、赛德萨、赛德威、Arabinoside、Ara-C、Aracytin、CAR、Cytarabinum、Cytarbel、Cytarabine Hydrochloride

1 药理作用展开收起

本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。

2 药动力学展开收起

口服很快代谢，吸收较差，故须经静脉给药。静脉注射后主要在肝脏迅速脱氨，变成阿糖尿嘧啶而失活。为维持血药浓度，常采用静脉持续滴注、分次注射或皮下注射。本药80%在24h内由尿排出，90%以上为阿糖尿嘧啶，原形少于10%。本品易通过血-脑脊液屏障，脑脊液中浓度可达血浆浓度的40%～60%。由于脑脊液中脱氨酶水平低，药物灭活缓慢，半衰期为2～11h。

3 适应症展开收起

1. 急性白血病：对急性粒细胞性白血病疗效较好，对急性单核细胞性白血病及急性淋巴细胞性白血病也有效。
2.对恶性淋巴瘤、消化道癌、肺癌、头颈部癌也有一定疗效。
3.眼科用药：用于病毒性角膜炎及流行性结膜炎。

4 禁忌症展开收起

孕妇及哺乳期妇女忌用

5 不良反应展开收起

1.胃肠道反应：常见食欲减退、恶心、呕吐、腹泻，有时出现胃炎、口腔和胃肠道溃疡等。
    2. 骨髓抑制：骨髓抑制反应随本药剂量加大而增加，表现为白细胞、血小板减少，最低值出现于用药后7～14天，骨髓象可见巨幼变。
    3.肝毒性：部分患者可出现轻度肝功能异常，大剂量可出现明显肝功能异常及黄疸。此药可引起肝脏中央静脉及肝小叶静脉闭塞，导致黄疸、肝大、腹水及肝性脑病。此药引起肝细胞坏死罕见。有些患者可发生高胆红素血症及氨基转移酶升高。
    4.神经毒性：鞘内注射可引起头痛，下肢瘫痪等。大剂量用药可发生可逆或不可逆的小脑毒性。有报道少数患者发生中枢神经系统并发症，如小脑性构音障碍伴有或不伴有眼球水平震颤；大多数小脑及大脑的并发症可在几日到几周内完全恢复。少见严重嗜睡。有报道若每天给予10mg/kg，总量达40mg/kg时可发生全身性肌肉强直、言语混乱、较明显的震颤。

6 注意事项展开收起

1、使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2、下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或放射治疗。
3、用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。

7 用法用量展开收起

1.静脉点滴：0.1～0.2g/m ²，每12小时1次或每天1次，连用4～5天或7～8天为1个疗程。
    2.肌内注射：每天0.1～0.2g，分2次注射，连用7天。
    3.皮下注射：用于白血病的维持治疗，每次1～3mg/kg，每周1～2次。
    4.鞘内注射：预防中枢神经系统白血病，30～50mg，溶于生理盐水2ml中，每周2～3次，共5次；治疗中枢神经系统白血病，剂量同上，每周2次或每天1次，直至缓解，缓解后每6周重复1次。
    5.复发或难治性急性白血病，HD-Ara-C：3g/m ²，静脉滴注1～2h以上，每12小时1次，共12次。有人认为，根据国人特点及具体条件，采用ID-Ara-C(中等剂量Ara-C)为宜：0.5～1.0g/m ²，每12小时1次，共12次。

8 药物相互作用展开收起

1.四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，有增效作用。胞苷也有类似增效作用。
    2. 柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以使本药增效。
    3.阿糖胞苷能阻止氟胞嘧啶的抗真菌作用，降低氟胞嘧啶的效应。
    4.与活疫苗(如轮状病毒疫苗)合用，将增加活疫苗感染的风险。接受免疫抑制化疗的患者不能接种活疫苗。缓解期白血病患者，至少要停止化疗3个月，才允许接种活疫苗。

9 医保代码展开收起

382

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

甲类

12 专家点评展开收起

本药为作用于S期的细胞周期特异性药物，对急性粒细胞白血病疗效最好，对急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤也有效，常规剂量时毒性较小。复发或难治性急性白血病常采用HD/ID-Ara-C疗法，应注意不良反应的防治。

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