本药为硝基咪唑衍生物，具有抗厌氧菌和抗原虫感染的作用。其作用机制与甲硝唑相似：
    1.可能抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终导致细菌死亡；2.可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂；3.此外，本药还有强大的杀灭滴虫的作用，但其作用机制未明。本药作用特点是：体内外抗滴虫和厌氧菌的活性较甲硝唑高，起效时间快，且毒副作用比甲硝唑低。本药对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具有抗菌活性；对微需氧菌、幽门螺杆菌也有一定的抗菌作用；此外，本药对滴虫、阿米巴原虫、麦地那龙线虫等微生物也有较强作用。对阴道滴虫、溶组织内阿米巴有杀灭作用，对厌氧菌感染有效。其作用机制可能是破坏微生物的DNA链或抑制其合成。对滴虫性阴道炎的疗效优于甲硝唑。

替硝唑口服后吸收完全，健康女性单剂口服2g后，2h达血药峰浓度51μg/ml，24h、48h及72h后血药浓度分别为19.0μg/ml、4.2μg/ml及1.3μg/ml。静脉滴注0.8g或1.6g后，血药峰浓度分别为14～21μg/ml及32μg/ml。口服或静脉每天给药1g，血药浓度均可维持在8μg/ml以上。药物吸收后在体内分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中浓度较高；在肝脏、脂肪中浓度较低；在胆汁、唾液中浓度与同期血药浓度相仿，本药对血-脑脊液屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%。本药也可透过血-胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达较高药物浓度。本药蛋白结合率为12%，消除半衰期平均为12.6h。药物在肝脏代谢，单剂口服250mg后约16%以原形从尿中排出：静脉给药后20%～25%以原形从尿中排出，12%以代谢产物的形式排出。本药排泄缓慢。中至重度肾功能损害患者的药动学与正常志愿者无显著差异。

1.用于治疗各种 厌氧菌感染，如 败血症、 骨髓炎、 腹腔感染、盆腔感染、支气管感染、 鼻窦炎、皮肤 蜂窝织炎及术后 伤口感染。
    2.可用于结肠或直肠手术、妇产科手术及口腔手术的术前预防用药。
    3.也可用于肠道及肠道外 阿米巴病、 阴道毛滴虫病、 贾第虫病、加得纳菌阴道炎的治疗。
    4.还可作为 甲硝唑的替代药用于治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎及 消化性溃疡。血液透析可快速清除药物。

1.对本药或其他咪唑类药物有过敏史者。
    2.活动性中枢 神经系统疾患者。
    3.血液病患者。

本药不良反应少见而轻微。
    1. 恶心、 呕吐、 食欲减退及口腔异味等 胃肠道症状较为常见。
    2. 头痛、 眩晕、 共济失调等 神经系统症状偶见。
    3. 皮肤瘙痒、皮疹等过敏症状偶见。
    4.中性 粒细胞减少、 便秘、 静脉炎等症状也偶有报道。

1.慎用：肝功能障碍者。
    2.药物对老人的影响：老年人应用本药时药动学有所改变，因此需监测血药浓度。
    3.孕妇只有具明确指征时才宜选用本药，但妊娠3个月内不宜应用。不推荐用于哺乳期妇女。若必须用药，应中断哺乳，并在疗程结束3天后方可重新哺乳。
    4.药物对检验值或诊断的影响：本药可干扰 丙氨酸氨基转移酶、 乳酸脱氢酶(LDH)、三酰 甘油、己糖激酶等的检验结果，使其值降至零。
    5.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)肝功能减退者本药代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，长期用药时应做血药浓度监测；(2)重复1个疗程之前，应做白细胞计数测定。

1.成人：(1)口服给药：
    ①厌氧菌感染：每次1g，每天1次，首次加倍。疗程为5～6天；
    ②外科预防用药：术前12h顿服2g；
    ③阴道滴虫病、贾第虫病：单剂2g，顿服；
    ④阿米巴痢疾：每天2g，顿服，疗程为2～3天；也可每次500mg，每天2次，疗程为5～10天；
    ⑤肝阿米巴病：每天1.5～2g，连用3天，必要时可延长至5～10天。治疗时应同时排出脓液；
    ⑥非特异性阴道炎：每天2g，连服2天；
    ⑦急性齿龈炎：每次2g；
    ⑧梨形鞭毛虫病：每次2g。(2)静脉滴注：
    ①厌氧菌感染：每次0.8g，每天1次。疗程为5～6天；
    ②外科预防用药：总量为1.6g，分1～2次给药；第1次于手术前2～4h，第2次于手术期间或术后12～24h内给药。
    2.透析时剂量：血液透析后必须给药1次。
    3.儿童口服给药：(1)阴道滴虫病、贾第虫病：每天50mg/kg，顿服。(2)阿米巴痢疾：每天50mg/kg，顿服，连用3天。
    4.泌尿生殖道滴虫病：(1)口服:首剂2g，以后150mg，每天3次，共5天，或150mg，每天2次，共7天；(2)女性患者可加用阴道片，每天2次共7天；(3)儿童每次50～75mg/kg。
    5.厌氧菌感染：口服，首剂2g，以后每次500mg，每天2次，连用5～6天；静脉输注，首剂800mg，以后每次500mg，每天2次。

1.与 西咪替丁等减弱肝微粒体酶活性的药物同用，可减缓药物的清除，延长本药的半衰期。
    2.与 苯妥英钠、 苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物同用，可加速本药排泄，使血药浓度下降；而苯妥英的排泄减慢，血药浓度升高。
    3.本药能加强 华法林和其他口服抗凝药的作用，引起 凝血酶原时间延长。
    4.与 土霉素合用可干扰 替硝唑清除阴道滴虫的作用。
    5.与酒同服可引起腹部痉挛、 呕吐等戒酒硫样反应。