本品为选择性β ₁肾上腺能受体阻断剂，在治疗剂量范围内，没有明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。但是它的心脏选择性不是绝对的，在高剂量时(≥20mg)也抑制β ₂肾上腺素能受体，主要位于支气管和血管平滑肌；要保持选择性，使用最低的有效剂量尤为必要。对β ₁受体的选择性是阿替洛尔的4倍。本品的β ₁受体阻断作用是其降低血压的主要作用。

口服比索洛尔10mg后的绝对生物利用度大约是80%，其吸收不受食物的影响。它的首关代谢(首过代谢)大约是20%。血清蛋白结合率近似30%。5～20mg剂量的血浆达峰浓度发生时间在2～4h。消除半衰期是9～12h。每天1次，5天达到稳态。通过肾和非肾途径消除相等，大约50%的剂量在尿中以原形排出，其余的以无活性的代谢物排泄。

高血压，可单独使用或与其他抗 高血压药合用、 充血性心力衰竭。

本品过敏者、 心源性休克、 低血压、明显的心功能衰竭、
    Ⅱ或
    Ⅲ度 房室传导阻滞、 病态窦房结综合征、明显的 窦性心动过缓和 支气管哮喘者禁用。

类似其他β ₁受体阻断剂的不良反应，不良反应与本品剂量相关。

1.慎用：(1)慢性阻塞性气道疾病；(2) 充血性心力衰竭；(3) 心动过缓；(4) 肝功能不全；(5)肾功能不全；(6)周围循环障碍，如有 间歇性跛行或雷诺现象者；(7) 糖尿病，特别是血糖波动较大和有酸 中毒者；(8) 甲状腺功能亢进；(9)麻醉或手术时。
    2.定期监测心功能(心率、血压、心电图、胸片)、肝肾功能， 糖尿病患者应定期查血糖。
    3.在 高血压的治疗中，用量必须个体化，剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。但达到最佳降压效果需1～2周时间不等，故应观察一段时间才能判断疗效。
    4.停药时剂量应递减。突然撤药可引起 心绞痛加重甚至 心肌梗死，也可引起 高血压反跳。在停药时，剂量应逐渐减少，同时应尽可能限制体力活动。
    5.药物过量发生 心动过缓或 传导阻滞时可用 阿托品， 异丙肾上腺素，也可采取心脏起搏治疗；发生 心力衰竭或 低血压时给予强心药、升压药以及补液治疗，发生 支气管痉挛时给β ₂受体激动药。

高血压：通常初始剂量是每次5mg，每天1次，对有支气管痉挛的患者初始剂量可为2.5mg。剂量可增加至10mg，如必要可加到20mg。有肝、肾功能不全的患者(肌酐清除率小于每分钟40ml)，使用初始剂量每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎，因为本品不可以透析置换。

1.可加重α ₁受体阻滞药的首剂反应。除 哌唑嗪外其他α ₁受体阻滞药虽然较少出现，但与本药同用时仍需注意。
    2.与 胺碘酮合用可出现明显的 心动过缓和 窦性停搏。
    3.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗 心绞痛或 高血压有效，但也可引起严重的 低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能，尤其是对于左室功能受损、 心律失常或主动脉狭窄的患者。
    4. 地尔硫卓可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起 低血压，左室衰竭和 房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭，主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。
    5. 维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用，可能引起 低血压、 心动过缓、 充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心脏功能。
    6.与咪贝地尔合用可引起 低血压、 心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7～14天。如必须合用时，应监测心功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
    7.与 奥洛福林合用，可引起 低血压或 高血压伴 心动过缓。如合用，应监测患者的血压和心率。
    8. 芬太尼麻醉时，使用本药可引起严重的 低血压。
    9.术前长期使用β受体阻滞药的患者在给予 阿芬太尼时容易出现 心动过缓。
    10.当归提取物可能抑制本药经肝脏细胞色素P ₄₅₀酶的代谢，如果合用，应注意监测血压。
    11.目前虽然还没有 苄普地尔、 氟桂利嗪、 利多氟嗪、 戈洛帕米、 哌克昔林与本药发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导，从而引起血压降低、 心动过缓或心力储备下降。如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
    12. 齐留通可引起 普萘洛尔浓度明显升高。目前虽然还没有与本药发生相互作用的报道，但合用时仍应谨慎。
    13.与 地高辛合用可导致房室传导时间延长，并可使 地高辛的血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和 地高辛血浆浓度，并相应调整剂量。
    14.本药与 可乐定联合治疗时，突然撤去 可乐定可能使 高血压加重。因此要撤 可乐定时，应先撤本药，密切监测血压，数日后再逐步减停 可乐定。与 莫索尼定合用时，如突然撤去 莫索尼定也可引起 高血压反跳，应予注意。
    15.与 醋甲胆碱合用时，β受体阻滞药可加重或延长支气管收缩，因此使用本药治疗的患者应避免吸入 醋甲胆碱。
    16.与 甲基多巴合用时，极少数患者对内源性或外源性 儿茶酚胺可出现异常的反应，如 高血压、 心动过速或 心律失常。
    17.与非甾体抗炎药合用，可引起血压升高。如合用，应监测血压，相应调整剂量。
    18.阿布他明有β受体激动作用，如本药与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前本药应停用至少48h。
    19.β受体阻滞药可拮抗 利托君的作用，因此应避免本药与 利托君合用。20.麻黄含有 麻黄碱和 伪麻黄碱，可降低抗 高血压药的疗效。使用本药治疗的 高血压患者应避免使用含麻黄制剂。21.心脏选择性β受体阻滞药较少引起 2型糖尿病患者的 葡萄糖耐量降低，但 糖尿病患者在联用本药与降糖药时仍应注意。22. 西咪替丁、 利福平与本药的相互作用无明显临床意义。