本药是喷昔洛韦(penciclovir)的前体药,和阿昔洛韦一样,它也是鸟苷类似物,可通过干扰病毒DNA聚合酶的活性抑制疱疹病毒DNA合成。由于激活本药的第一步是转化成单磷酸盐,而单磷酸盐易被胸苷激酶催化,故本药极易被病毒胸苷激酶催化,而不易被人体酶催化,因此几乎对人体DNA无影响。体外试验证实,本药和喷昔洛韦对人疱疹病毒的作用谱与阿昔洛韦相似,二者对抗单纯疱疹及水痘带状疱疹病毒的活性均好。大多数临床分离到的耐阿昔洛韦的单纯疱疹和水痘带状疱疹毒株同样也耐受喷昔洛韦。体外实验证实,少数耐阿昔洛韦的毒株对喷昔洛韦敏感,且喷昔洛韦对乙肝病毒有活性。PCV的体外抗病毒活性与ACV相似,但PCV在细胞内浓度高、半衰期长,其磷酸化率、稳定性、磷酸盐衍生物的浓度及对病毒DNA多聚酶的亲和力均高于ACV。