更昔洛韦--掌上医讯 | 做医生关注的新闻

1 药理作用展开

2 药动力学展开

3 适应症展开

4 禁忌症展开

5 不良反应展开

6 注意事项展开

1.慎用：(1)儿童；(2)对无环鸟苷过敏者；(3)孕妇。
    2.交叉过敏：对其他鸟嘌呤类抗病毒药(如阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦)过敏者也可对本药过敏。
    3.药物对哺乳的影响：哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。
    4.对肾功能减退的患者，建议用药期间监测血药浓度。用药期间应经常检查血细胞数。
    5.育龄妇女应用本药时应采取有效避孕措施，育龄男性用本药时应采用避孕工具至停药后至少3个月。
    6.由于本药可引起中性粒细胞减少和血小板减少，并易引起出血和感染，故用药期间应注意口腔卫生。
    7.可静脉滴注给药，不可肌内注射。每次至少静脉滴注1h以上，需给予充足水分以减少药物毒性。
    8.口服制剂应于进餐后服用以增加吸收。
    9.口服仅适用于有免疫缺陷(包括艾滋病)，且并发巨细胞病毒视网膜炎的患者经本药注射剂治疗病情已稳定后的维持治疗，此时患者的病情重新迅速进展的可能性很小并可避免长期留置静脉导管给药的不便。但口服制剂治疗后距离本病继续进展的间隔期较短。
    10.严重艾滋病患者有患巨细胞病毒性疾病的危险，在对这些患者进行预防用药时，也可口服本药。
    11.本药并不能治愈巨细胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。
    12.国外资料报道，治疗巨细胞病毒视网膜炎，玻璃体内注射比低浓度局部给药或静脉全身给药的疗效更好。
    13.本溶液为碱性(pH=11)，应注意避免药液与皮肤或黏膜接触或吸入。
    14.注射给药只能缓慢滴注(持续1～2h)，不可快速推注，由于本品钠盐呈强碱性，因此仅在血流充足的静脉中注射，必须避免大滴注射。

主治医师及以上

限巨细胞病毒感染

7 用法用量展开

1.成人常规剂量：(1)静脉滴注：
    ①诱导期：5mg/kg，每12小时1次，每次1h以上，疗程14～21天；
    ②维持期：5mg/kg，每天1次，每次1h以上；
    ③预防用药：5mg/kg，每12小时1次，每次至少1h以上，连续7～14天，继以5mg/kg，每天1次，共7天。(2)口服给药：维持期亦可采用口服剂，每天3次，每次1000mg与食物同服。
    2.肾功能不全时剂量：(1)静脉滴注：
    ①诱导期：肌酐清除率为每分钟50～69ml时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg：肌酐清除率为每分钟25～49ml时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为每分钟10～24ml时，每24小时1.25mg/kg；肌酐清除率小于每分钟10ml时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予；
    ②维持期：肌酐清除率为每分钟50～69ml时，每24小时2.5mg/kg；肌酐清除率为每分钟25～49ml时，每24小时1.25mg/kg；肌酐清除率为每分钟10～24ml时，每24小时0.625mg/kg；肌酐清除率小于每分钟10ml，每周3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。(2)口服给药：
    ①肌酐清除率为每分钟50～69ml时：每次1500mg，每天1次；或每次500mg，每天3次；
    ②肌酐清除率为每分钟25～49ml时：每次1000mg，每天1次；或每次500mg，每天2次；
    ③肌酐清除率为每分钟10～24ml时：每次500mg，每天1次；
    ④肌酐清除率小于每分钟10ml时：每周3次，每次500mg，血液透析后给予。
    3.老年人剂量：老年患者应根据其肾功能适当调整剂量。
    4.透析时剂量：血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。

8 药物相互作用展开

9 医保代码展开

10 报销剂型展开

11 报销类别展开

12 报销范围展开

13 专家点评展开

本品为美国食品与药品管理局批准的治疗艾滋病的药物，适用于晚期艾滋病伴有卡氏肺孢子虫肺炎病史的患者、无症状而T₄细胞高于500/mm³者。成人每次0.2g，每4小时口服1次，无症状者每次口服0.1g，疗程至少6周以上。免疫指标包括淋巴细胞总数、辅助T细胞数、辅助T细胞与抑制T细胞比值等均有显著提高，长期用药者血清HTV核心抗原滴度亦有显著下降(服药4周后开始下降)。与阿昔洛韦合用可减少机会感染的发生，并使死亡率下降更为显著。本品的应用可显著改善患者的精神状态、智商、周围神经炎症状及记忆力。国外报道，26例重度CMV感染患者(其中22例有艾滋病)缓慢静脉注射本品，每天5mg/kg，平均给药14天。13例患者有视网膜炎，其中9例治疗后临床症状改善，表现在视敏度增加，视网膜炎症减轻。大多数病例所有组织中的CMV得到清除，但是，尽管本品的临床效果与病毒学效应之间有良好的相关性，停止使用本品2～6周后，病症往往又会复发。8例有胃肠道症状如腹泻、结肠炎的CMV感染患者，经用本品也有效，但也会复发。本品对有CMV感染的肺炎患者疗效不好，半数以上患者在治疗结束前死亡。CMV感染也是另一些免疫抑制患者如肝移植患者中出现的严重并发症。8例CMV严重感染以5mg/kg剂量每12小时静脉注射1次，平均疗程13天，结果临床症状改善，CMV排泄降低，肝的活组织检查CMV消失。在314例免疫受损患者参加的试验中，给予本品5mg/kg，每天2次或2.5mg/kg，每天3次，连续10～14天，然后给予维持剂量，80%患者疗效极好，表现在临床症状改善和CMV复制得到抑制，未接受进一步治疗的患者复发期可平均推迟105天。肾移植、心脏移植、心肺移植后CMV感染的患者，使用本品控制疾病均得到相似结果，另一报道，一项由304例器官移植的双盲、安慰剂对照的试验中，患者在移植后随机口服更昔洛韦每次0.1g，每天3次，连续14周，或口服安慰剂。结果在6个月后，安慰剂组巨细胞病毒疾病的发生率为18.9%，而治疗组发病率仅为4.8%；感染发展到侵袭组织的危重状态的比率安慰剂组为8.4%，治疗组为0.7%。本品为第一个对CMV视网膜炎有效的药物，41例患者66只眼睛，用本品治疗21天后36只眼睛部分症状消退，18只眼睛完全治愈，治疗过程中未发生复发现象。以5mg/kg剂量长期治疗，结果72%眼睛病情稳定或者得到进一步改善。本品为阿昔洛韦的衍生物，是一种抗巨细胞病毒感染药。临床用于严重的免疫功能下降并发的CMV感染症，如艾滋病、器官移植、恶性肿瘤等，也用于巨细胞病毒性视网膜炎等。静脉滴注给药5mg/kg，每天2次，连续2周，后改维持用药。临床本品用于各种感染其总显效和有效率为88.2%或83.4%。在艾滋病基础性疾病中有效率达80%，其中视网膜炎有效率为84%，下消化道为85%、上消化道为75%、肺炎为72%，经病毒学检查，121例中99例有确切的病毒反应，用药2～3周病毒消失。本品对艾滋病和骨髓移植的并发感染也有效。

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