本药属于17α-羟孕酮类衍生物，是一种高效的合成孕激素，无雌激素或雄激素活性，无蛋白同化作用。口服时其孕激素效应约为黄体酮的75倍，注射时约为黄体酮的50倍。本药能抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)的释放，并作用于腺垂体，降低其对GnRH的敏感性，从而阻断垂体促性腺激素释放，产生显著的排卵抑制作用，因而主要与炔雌醇合用作为短效避孕药。本药较大剂量单用时还能影响宫颈黏液性状与子宫内膜正常发育，使宫颈黏液黏稠，不利于精子通过，并抑制子宫内膜腺体的正常发育，阻止受精卵着床。此外，本药还有维持早孕蜕膜组织和抑制子宫肌肉收缩的作用。本药作为抗肿瘤激素类药时，药理作用与醋酸甲羟孕酮相似，请参见相关内容。

口服吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为2h，正常人口服本品剂量为20mg、40mg、80mg及0.2g时，血浆药物浓度达峰时间为2～3h，血浆药物浓度峰值分别为89ng/ml、190ng/ml、209ng/ml及465ng/ml，血浆半衰期为15～20h。主要以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿液中排出（57%～78%），也可以从粪便中排出（8%～30%）。剂量与血浆浓度成线性关系。本品能影响子宫内膜发育，不利于孕卵着床。肌内注射能在局部组织中储存，缓慢吸收而达长效作用。本药在血液循环中85%以上与血浆蛋白结合，口服后生物半衰期明显比左炔诺孕酮和炔诺酮为短。

1.治疗 月经不调、 功能失调性子宫出血、 子宫内膜异位。
    2.晚期乳 腺癌和 子宫内膜癌。
    3.作为短效复方口服避孕片的孕激素成分。
    4.用于避孕，还可以治疗 痛经、功能性子宫 出血、 子宫内膜异位等。本品也可用于晚期乳癌和 子宫内膜癌作为姑息性治疗（即治疗复发性，不能手术的或已转移的癌症患者）。本品与 炔雌醚配伍，可作为一种以孕激素为主的长效口服避孕药。

乳 腺癌、生殖器官癌、 肝功能异常或近期有肝病或 黄疸史、肾病、深 静脉血栓病、脑血管意外、 高血压、心血管病、 糖尿病、 哮喘病、 癫痫、未明确诊断的阴道 出血、胆囊疾病、 妊娠诊断实验、 高脂血症、精神 抑郁症及40岁以上妇女。妊娠前3个月的妇女禁用。

1. 白带增多：为长效口服避孕药最常见的不良反应，多发生在服药3～6个周期之后。
    2.类 早孕反应：主要有 恶心、 呕吐、 头晕、 乏力等，和短效口服避孕药表现相似，但比较严重，开始服药的前几个周期表现较重，随后可逐渐减轻或消失。午饭后用药可减轻类 早孕反应。
    3.少数人可发生 月经过多或 闭经；部分妇女有月经周期缩短，尤以年轻妇女多见。
    4.其他：可出现 胃痛、 水肿、 乳房胀痛、 头痛等。
    5.有30%患者因 水潴留而致下肢轻度 水肿，用 利尿剂可使 水肿很快消退，但 体重增加不受影响。其他不良反应是男子出现 阳痿，女性阴道少量 出血（2.7%～5%）、 闭经(7%)。与其他激素治疗相同，有 深静脉血栓形成的倾向。但血栓栓塞包括 血栓性静脉炎及 肺动脉栓塞罕见报道。
    6.常见 痤疮、 水肿、 体重增加、 过敏性皮炎、精神压抑、乳房疼痛、女性性欲改变、月经紊乱以及不规则 出血或 闭经。
    7.少见 头痛，胸、臀、腿(特别是腓肠肌)疼痛， 四肢无力、麻木或疼痛，以及突然或原因不明的呼吸短促、言语发音不清、视力改变、 复视、不同程度失明等。
    8.长期应用可引起肝功能、凝血功能异常以及缺血性 心脏病发生率上升。

1．慎用：(1)卟啉症患者；(2)有精神 抑郁史者；(3) 子宫肌瘤患者；(4)妊娠4个月内。
    2.长期用药应按28天周期计算本药的用药日期。
    3.长期用药的妇女不宜吸烟。
    4.服药前半期发生突破性 出血，可每晚加服 炔雌醇0.01mg，直到服完这周期为止；如 出血发生在服药后半期，可每天加服1片避孕药，到停药为止；如 出血量似月经量，则应停药按行经对待。
    5.在停药7天内仍未行经时，可开始服下一周期的药。连服两个周期未行经者，应查明 闭经原因，排除妊娠。
    6.每天服用避孕药的时间应相同，以免血药浓度波动大，影响避孕效果。
    7.当出现怀疑妊娠、血栓栓塞性疾病、视觉障碍、原因不明的剧烈 头痛或 偏头痛、 高血压、 肝功能异常、精神 抑郁、缺血性 心脏病等应停止使用本药。
    8.使用本药肌内注射避孕时，注意药液要摇匀、抽净，并用7号注射针头作臀部的深部肌内注射，以免大颗粒药物漏注或无法通过直径较小的注射针而导致剂量不足避孕失效。
    9.药物对妊娠的影响：妊娠早期应用可能导致后代生殖道畸形，多见 尿道下裂。
    10.药物对哺乳的影响：(尚不明确)11.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)用药前应全面查体，特别要注意乳腺与盆腔检查，以及宫颈细胞学检查。(2)长期用药需注意检查肝功能。(3)如发生突破 出血，应详细检查原因以除外器质性病变。
    12.孕激素可引起一定程度的 体液潴留，因此 癫痫、 偏头痛、 哮喘、心肾功能不全的患者用药期间严密观察。
    13.应严格按规定方法服药，漏服药不仅可发生突破性 出血，还可导致避孕失败。
    14.服药期限，以连续3～5年为宜，停药观察数月，体检正常者，可再服用。
    15.当应用本品时，常规密切观察，适用于所有采用本品治疗的复发性或转移性癌肿患者。

口服：
    1.用于治疗功能性子宫 出血：每8小时服1次（严重情况下，可每3小时服药1次），每次4mg，然后每3天递减1次，每次递减量不超过原剂量的1/2，直至减为每天4mg维持量，连续20天。流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20天。
    2.用于治疗 闭经：每次4mg，每天2～3次，连续2～3天，停药2～7天。
    3.治疗不育症：每次甲地孕酮4mg及炔雌醇0.05mg，每天1次，共20天，连续3个月。
    4.治疗 痛经：每天4mg，共20天，于月经来潮后第5～7天起初始服。
    5.治疗子宫内膜异位症：每次4mg，每天2次，连续7天，然后每天3次，每次4mg，共7天，再每天2次，每次8mg，连续共7天，然后每天20mg，共用6周。
    6.治疗子宫内膜增长过度，用法同治疗 痛经。
    7.用于乳腺癌：每天0.16g，分1～3次服用。
    8.子宫内膜癌：每天40～320mg，一次或分次使用，至少连续治疗2个月，方能决定本品的有效性。
    9.对肿瘤患者厌食及恶液质：每天0.16g作为初始剂量，根据情况适当增减。
    10.避孕：探亲当天中午服2mg，当晚2mg，以后每晚2mg，直至探亲结束，次日再服2mg。

与 利福平、 苯巴比妥、 氨苄西林、 非那西丁及吡唑酮类镇痛药( 保泰松)等合用，可产生肝微粒体酶效应，加速甲地 孕酮在体内的代谢，导致子宫内膜突破性 出血。