磷酸克林霉素为克林霉素的磷酸酯。本药为前体药，在体外无抗菌作用，进入血液后迅速被酯酶水解，显示出克林霉素药效。克林霉素通过作用于细菌核糖体的50S亚基，抑制肽链延长而影响蛋白质合成，从而起抗菌作用。本药作用特点是:脂溶性及渗透性比林可霉素好，对各类厌氧菌有良好的抗菌作用，对大多数敏感菌的抗菌作用比林可霉素约强4倍。本药对金黄色葡萄球菌(包括产酶菌株)、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌；白喉杆菌、破伤风杆菌、奴卡菌属等革兰阳性杆菌；消化球菌、消化链球菌、真杆菌、丙酸杆菌、双歧杆菌、脆弱类杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌等厌氧菌以及多数放线菌属均具有较强的抗菌活性。脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌以及大多数革兰阴性菌对本药耐药。

肌注磷酸克林霉素300mg，2.5h达血药浓度峰值，约为4.9δg/ml，8h后仍可达2.8δg/ml；在30min内静脉滴注300mg，血药浓度峰值约为14.7δg/ml，在滴注2ｖ4h及8h后的血药浓度分别为4.9δg/ml及3.9δg/ml。药物吸收后除脑脊液外，在体内分布广泛，可进入唾液、痰、胸腔积液、胆汁、前列腺、肺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节中。本药可透过胎盘屏障，在胎儿肝中浓缩，也可分泌入乳汁中。本药蛋白结合率较高，约为92%ｖ94%。消除半衰期在成人为2.4ｖ3.0h，在儿童为2.5ｖ3.4h；肾衰晚期及严重肝脏损害者半衰期可延长至3ｖ5h。药物主要在肝脏代谢，部分代谢物具抗菌活性。每8小时1次肌内注射或静脉滴注后，8h内从尿中的排出量分别为8%、28%。血液透析和腹膜透析不能有效清除本药。

本药适用于治疗敏感菌所致的下列感染:1.呼吸系统感染，如中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、吸入性肺炎、脓胸、肺脓肿、支气管扩张合并感染等。
    2.腹内感染，如腹膜炎、腹腔内脓肿、脓肿、脓肿、盆腔蜂窝织炎、妇科手术后感染。(常需与氨基糖苷类药联用)。
    7.其他严重感染，如厌氧菌败血症、心内膜炎等。

对本药或其他林可霉素类药过敏者。

1.常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等腹泻，1%ｖ2%患者可出现假膜性肠炎。少数患者偶可致食管炎。
    2.偶见皮疹、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎等过敏症状。
    3.少数患者用药后可出现肝、肾功能异常，一过性中性粒细胞减少、中性粒细胞增多、血小板减少等。
    4.肌内注射或静脉给药时可出现局部疼痛、硬结，严重者可出现血栓性静脉炎。

1.交叉过敏:对一种林可霉素类药过敏时，有可能对其他林可霉素类药也过敏。
    2.慎用:(1)哺乳期妇女；(2)胃肠疾病者，特别是有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(假膜性肠炎)者；(3)肝功能不全者；(4)严重肾功能障碍者。
    3.药物对儿童的影响:儿童用药时应注意观察重要器官的功能，小于1个月的小儿不宜应用。
    4.药物对妊娠的影响:动物实验显示本药对胎仔无影响；但对人类孕妇中尚缺乏研究资料，故须充分权衡利弊。
    5.少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶升高等。
限主治医师及以上

1.成人:(1)肌内注射：
    ①革兰阳性需氧菌感染:每天600ｖ1200mg，分2ｖ4次给药。
    ②厌氧菌感染:每天1200ｖ2400mg，分2ｖ4次给药。(2)静脉滴注：
    ①革兰阳性需氧菌感染:每天600ｖ1200mg，分2ｖ4次给药；
    ②厌氧菌感染:每天1200ｖ2400mg，分2ｖ4次给药；
    ③极严重感染:每天可增加到4800mg，分3ｖ4次给药。
    2.儿童:(1)肌内注射：1月龄以上患儿，每天8ｖ16mg/kg；重症感染，每天15ｖ25mg/kg；极严重感染，可增加至25ｖ40mg/kg。每天分3ｖ4次给药；(2)静脉滴注：剂量同肌内注射。

1.与庆大霉素合用对链球菌有协同抗菌作用。
    2.与神经肌肉阻滞药同用可增强神经肌肉阻滞作用。
    3.与阿片类镇痛药同用可累加呼吸抑制作用，导致呼吸抑制延长或引起呼吸肌麻痹(呼吸暂停)的可能。
    4.与抗蠕动止泻药，含白陶土止泻药同用，在疗程中，甚至在疗程后数周有引起白陶土止泻药同服，将显著减少后者的吸收。
    5.与氯霉素、氯霉素和红霉素在作用靶位上可置换克林霉素，或抑制克林霉素与细菌核糖体50S亚基的结合)。

本品特点是脂溶性及渗透性比林可霉素好。对大多数敏感菌的抗菌作用比林可霉素约强4倍。对各类厌氧菌的效果有良好的抗菌作用，尤其是对骨髓炎效果显著。

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