本品在结构上类似于对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻断PABA作为原料合成四氢叶酸的过程。而四氢叶酸是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸的必需物质,阻断其合成过程,就能进一步起到抑制细菌蛋白质合成的作用。
本品属长效磺胺药。口服后4小时达峰值,消除半衰期为59v67小时,PB为77%,自尿中48小时约排出给药量的20%。
抗菌谱、抗菌活性及适应证与磺胺甲噁唑相仿。另对麻风杆菌有中度抗菌作用,与甲氧苄啶(TMP)合用对间日疟和恶性疟原虫(包括耐氯喹株)有效,且优于乙胺嘧啶。
以下情况禁用本品: 1.对磺胺药过敏者。 2.妊娠后期及哺乳期妇女。 3.新生儿。 4.肝肾功能不全者。
基本与磺胺甲噁唑相同,肾毒性反应较轻。 1.变态反应:较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等。 2.血液系统反应:可发生粒细胞减少症、血小板减少症,偶可发生再生障碍性贫血;缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用本品后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿。 3.高胆红素血症和新生儿核黄疸。 4.肝功能损害:可出现黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。 5.肾功能损害:可发生结晶尿、血尿和管型尿。 6.其他:可出现恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般不影响继续用药。
1.对一种磺胺药过敏的患者对其他磺胺药可出现交叉过敏。 2.耉年患者慎用本品。 3.疗程中需定期进行血、尿常规等检查。
口服:成人0.5v1.0g,每2v3天服1次。治疗疟疾时,成人1片SMZ/TMP,qd,连用4天为1个疗程。
大剂量、长疗程服用本品时,宜同服碳酸氢钠并多饮水,以防对肾功能的影响。
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