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磺胺甲噁唑 ( Sulfamethoxazole )

别名：磺胺甲基异噁唑、美唑磺胺、新明磺、新诺明、SMZ、Sulfamethoxazolum

1 药理作用展开收起

磺胺甲噁唑属全身应用的中效磺胺类药，是一种广谱抑菌剂。其抗菌作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。本药对革兰阳性和阴性菌均具有抗菌活性，但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在，在葡萄球菌属，淋球菌、脑膜炎球菌、肠杆菌属细菌中耐药菌株均增多。此外，本药在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫等微生物也具有活性。

2 药动力学展开收起

磺胺甲噁唑口服后吸收良好(约可吸收给药量的90%以上)，但吸收较缓慢。给药后2ｖ4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80ｖ100δg/ml。本药分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液，但不能进入细胞内液。本药能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液，也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时，可达同期血药浓度的55.6%，脑膜炎时可达血药浓度的80%ｖ90%。本药蛋白结合率为60%ｖ70%，严重肾功能损害者蛋白结合率可降低。正常肾功能者消除半衰期为6ｖ12h，肾衰竭者可延长至20ｖ50h。药物主要在肝内代谢为无抗菌活性的乙酰化物，血中乙酰化率为20%ｖ40%。肝功能不全者代谢作用减退，部分药物在肝内与葡糖醛酸结合形成无活性的代谢物，经尿液中排出。肾功能不全者药物经肾排出缓慢，乙酰化作用增强。本药主要经肾小球滤过排泄，部分游离药物可经肾小管重吸收。药物排泄与尿pH值有关，在碱性尿液中排泄量增多。给药后24h内经尿液以原形排出给药量的20%ｖ40%。此外，另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物，但腹膜透析无此作用。

3 适应症展开收起

1.治疗敏感菌所致的急性单纯性尿路感染以及治疗星形奴卡菌病。
    2.与其他抗菌药联用，治疗对其敏感的流感杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎。
    3.与乙胺嘧啶联用，治疗鼠弓形虫引起弓形虫病。
    4.作为治疗杜克雷嗜血杆菌所致软下疳、预防敏感脑膜炎球菌所致的脑膜炎球菌性脑膜炎(流行性脑脊髓膜炎)的可选药物。
    5.作为治疗沙眼衣原体所致非特异性尿道炎(宫颈炎)、尿道炎。新生儿包涵体结膜炎的次选药物。
    6.作为对氯喹耐药的脑型疟疾(恶性疟疾)治疗的辅助用药。

4 禁忌症展开收起

1.对本药或其他磺胺类药过敏者。
    2.新生儿及2个月以下婴儿。
    3.孕妇。
    4.哺乳期妇女。

5 不良反应展开收起

1.过敏反应：较为常见。可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
    2.血液系统反应：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和小儿中尤为多见；此外，用药后也可见粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。
    3.胆红素脑病：本药与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高，游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，尤易发生。
    4.肝脏损害：可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性重型肝炎。
    5.肾脏损害：可发生结晶尿、血尿和管型尿，偶有发生间质性肾炎或肾小管坏死的报道。在失水、休克和耉年患者中尤易发生。
    6.胃肠道反应：口服本药后可出现恶心、呕吐、食欲减退，腹泻等胃肠道症状，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有致假膜性肠炎的报道。
    7.中枢神经系统反应：可发生精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或忧郁感等中枢神经系统毒性症状。
    8.其他：有报道，用药后偶可致甲状腺肿大及甲状腺功能减退。

6 注意事项展开收起

1.慎用：(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者；(2)肝、肾功能损害者；(3)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生溶血性贫血。
6.对接受较长疗程的患者应做全血象检查；长疗程或高剂量治疗时应做定期尿液检查(每2ｖ3天查尿常规1次)；用药中应进行常规肝、肾功能检查。

7 用法用量展开收起

口服给药：
1.成人：(1)一般感染，首次剂量为2g，以后每天2g，分2次服用。治疗尿路感染时疗程至少为7ｖ10天。(2)肾功能不全时剂量：肾功能不全患者用量应调整为常用量的1/2。
2.儿童：2个月以上患儿的一般感染，首次剂量为50ｖ60mg/kg(总量不超过2g)，以后每天50ｖ60mg/kg，分2次服用。

8 药物相互作用展开收起

1.磺胺甲噁唑可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，两药同用时可增强保泰松的作用。
    2.本药能从血浆蛋白结合点上取代其他药物，故能增强甲苯磺丁脲的降血糖作用、华法林的抗凝血作用和增加甲氨蝶呤的游离浓度。
    3.与磺吡酮同用可减少本药经肾小管分泌，使血药浓度升高。
    4.与光敏感药物同用可能发生光敏感的相加作用。
    5.与骨髓抑制药同用可能增强骨髓抑制药对造血系统的不良反应。
    6.与溶栓药同用可能增大其毒性作用。
    7.与肝毒性药物同用可能增高肝毒性的发生率。
    8.乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本药形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。
    9.与酸性药物如维生素C等药物同用时易导致结晶尿、血尿。
    10.与尿碱化药同用可增强本药在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
    11.与避孕药(口服含雌激素者)同用可降低避孕药药效，并增加经期外出血的危险。
    12.对氨基苯甲酸可代替本药被细菌摄取，两药同用可发生拮抗作用。

9 专家点评展开收起

本药特点是吸收与排泄均较缓慢，一次给药后有效药物浓度可维持10ｖ24h。脑脊液中浓度为血中浓度为血中浓度的30%ｖ50%。主要用于敏感菌引起的尿路感染、呼吸系统感染、肠道感染、胆道感染及局部软组织或创面感染等，与甲氧苄啶(TMP)合用对伤寒、副伤寒有较好疗效。

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