本药为非选择性的?-肾上腺素受体阻滞药,无膜稳定作用或内源性拟交感活性,中到高度脂溶性。主要通过减少房水的生成来降低眼内压,其作用是基于特异的?-肾上腺素受体阻滞作用。本药亦可轻微增加房水的排出,这种作用可能与减少虹膜根部-睫状体的血流有关。
本药5%经角膜吸收,对青光眼0.5v3h起初始反应,2v7h达峰值效应。单剂给予本药后,其对青光眼的持续时间至少为24h。本药主要代谢产物是去乙酰美替洛尔,其作用效力与原型药物相同。本药能够粘着于角膜和内眼的结构,其药代动力学半衰期约为3h,其药效学半衰期可达18h。
本药具降低眼压作用,可用于: 1.高眼压症。 2.慢性开角型青光眼、无晶体性青光眼以及其他特殊类型的青光眼,如囊性青光眼、色素型青光眼、先天性青光眼和出血性青光眼等。 3.白内障摘除后降低眼内压。
1.对本药过敏者。 2.支气管哮喘患者。 3.阻塞性肺疾病患者。 4.支气管高反应性者。 5.充血性心力衰竭患者。 6.严重心动过缓者。 7.?至?度房室传导阻滞者。 8.角膜营养不良者。 9.心源性休克患者。
1.心血管系统:可出现心动过缓、心脏功能失调、心功能不全加重、血压下降、周围循环障碍、心绞痛加剧。 2.中枢神经系统:可出现中枢神经紊乱、头痛、麻木感、肢端发冷、睡眠紊乱。 3.呼吸系统:可能使呼吸道阻力增加,易发生支气管痉挛的患者可能会出现呼吸困难。 4.肌肉骨骼系统:可出现肌痉挛和肌无力。 5.胃肠道:可出现胃肠不适、恶心、呕吐、顽固性便秘、口干。 6.血液:可出现血液计数改变。 7.皮肤:少数患者可出现皮疹、接触性皮炎、皮肤刺激性等皮肤反应。 8.眼:可出现轻微而短暂的烧灼感、泪液分泌减少、角膜敏感性降低、结膜炎、可逆性葡萄膜炎。
1.慎用:(1)糖尿病患者(增强胰岛素所致低血糖反应)。(2)低血糖(主要出现在儿童)。(药物过量的最严重表现通常只在用药12h后出现)。 11.药物过量的处理:(1)缓慢静注或肌注0.5v1.0mg奥西那林。(2)先静脉输注0.2mg/kg的高血糖素,接着给予一支高血糖素,以改善心排血量。(3)可给予其他的对症支持治疗,出现严重的危及生命的不良反应时应立即采取抢救措施。
成人经眼给药:2次/d,1次1滴,滴入结膜囊内,或遵医嘱。如果眼压下降不充分,可继续用较高剂量进行治疗。
1.本药与含有肾上腺素的药物合用可引起瞳孔散大。 2.含肾上腺素或肾上腺素受体阻滞药合用可在全身和眼内引起相加的?-肾上腺素受体阻滞作用。 4.与口服钙拮抗药、消耗肾上腺素受体阻滞药合用可使低血压和(或)心动过缓的发生率增加。 5.与乙醚合用可导致毒性增加。
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