肌内注射1g,1h后达血药峰值浓度,约为21.2δg/ml,6h后血药浓度降为1.3δg/ml。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1h)1g后,即刻血药浓度分别为104.7δg/ml和53.9δg/ml,15min后约下降一半,4h后仅有微量。本药吸收后迅速分布于全身各组织器官中,分布容积为0.16L/kg。药物在心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%v24%;在肾、胆汁和尿液中的药物浓度分别为血药浓度的2、4.6和145倍。当脑膜有炎症时,本药可透过血-脑脊液屏障。本药蛋白结合率为78%,正常成人肌内注射和静脉给药的半衰期分别为0.9和0.57v0.69h,肾功能中度和重度损害者半衰期分别延长至3v10h。本药在体内不代谢,主要经肾小球滤过和肾小管分泌,随尿液以原形排出。肌内注射1g,3h后尿药浓度在3000δg/ml以上,24h的排泄量为61%。静脉给药后24h经尿排泄量约为70%v90%。另有少量药物(0.08%)可经胆汁排泄。本药血液透析的清除率较高;腹膜透析清除率较低,透析12h只能清除给药量的3.9%。