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奈韦拉平 ( Nevirapine )

别名：奈维平、维乐命、尼维拉平、奈维雷平、Viramune、NVP

1 药理作用展开收起

奈韦拉平是一种非核苷类反转录酶抑制剂，可抑制HIV反转录酶。其结合部位为反转录酶的P ₆₆亚基中的亲脂性袋状结构，与反转录酶结合后可削弱反转录酶的聚合作用，从而抑制HIV-1的复制。其对核苷敏感的或耐核苷类药物的HIV病毒株均有抗毒活性。

2 药动力学展开收起

口服吸收良好，生物利用度为80%～90%，血浆药物浓度达峰时间为1h，血浆峰浓度为1.1～1.5μg/ml。与食物同服可延迟达峰时间0.25～2.5h，峰浓度下降10%～40%，但生物利用度不变。静注给药平均分布容积为1.3L/kg。在体内可通过血-脑脊液屏障，并进入脑脊液中，血浆蛋白结合率为16%～36%。在肝仅5%～10%被代谢为反式硫氧化物的衍生物，血浆半衰期为5～7h。主要以原形药物经肾排泄，由肾清除约占剂量的70%左右。肝肾功能不全者几不影响本品的代谢，对老年肾功能不全者其代谢尚无显著改变。

3 适应症展开收起

用于与其他核苷类反转录酶抑制剂或非核苷类反转录酶抑制剂联用治疗进展性HIV疾病(CD ₄细胞数计数≤500/mm ³)，乙型病毒复制的慢性乙型肝炎。

4 禁忌症展开收起

1.妊娠及哺乳妇女禁用。
2.对本品过敏者禁用。

5 不良反应展开收起

1.常见发生的不良反应有皮疹、多形糜烂性红斑、发热、恶心、头痛、贫血、血小板减少、肝酶(AST或ALT)和血清淀粉酶增高。
2.偶见疲劳、腹泻、呕吐、腹痛、失眠、咳嗽、鼻部症状。
3.皮疹常出现于治疗早期，严重者可危及生命。

6 注意事项展开收起

1.肾功能严重不全、乙型肝炎引起的晚期肝病、糖尿病、胰腺炎患者慎用。
2.本品与地拉韦定有交叉耐药性。
3.为减少发生皮疹的危险，初始剂量以每次200mg，每天1次，如确认未发现皮疹，可使用维持剂量每次200mg，每天2次。

限艾滋病病毒感染

7 用法用量展开收起

口服：每次200mg，每天2次；或首服每天200mg，连续14天，后以每次200mg，每天2次。

8 药物相互作用展开收起

本品可诱导肝药物代谢酶P ₄₅₀中CYP3A同工酶，可降低口服避孕药、其他蛋白酶抑制剂的血浆浓度，不宜与上述药物联合应用。与其他核苷类似物HIV药物联合应用，可降低皮疹的发生率。

9 医保代码展开收起

128

10 报销剂型展开收起

口服常释剂型

11 报销类别展开收起

甲类

12 报销范围展开收起

限艾滋病病毒感染

13 专家点评展开收起

本品适用于与核苷类逆转酶抑制剂合用治疗临床或免疫学恶化的HIV感染者。单用本品或与一种核苷类药物联合应用易使HIV产生耐药性，对未经治疗的早期或晚期HIV患者，在增加CD₄细胞计数的同时可使血浆治疗者血浆HIV-RNA显著较低至定量检测水平以下。本品加齐多夫定、去羟肌苷联合治疗连续1年比齐多夫定单加去羟肌苷更为有效。对曾进行过广泛治疗的HIV患者，本品加齐多夫定、去羟肌苷联合治疗在增加CD₄细胞计数和降低血浆HIV-RNA水平上，比齐多夫定单加去羟肌苷更为有效，但疾病的进展速率和病死率仍类似。国外报道，一项临床研究证实，本品与拉米夫定、茚地那韦联合应用，在连续24周内产生良好的病毒学效果。

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