本品系巯嘌呤(6-MP)的衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫抑制作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用。由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给予嘌呤拮抗剂即能抑制DNA的合成。从而抑制 淋巴细胞的增殖，产生免疫抑制作用。本品对T 淋巴细胞的抑制作用较强，较小剂量即可抑制细胞免疫，抑制B 淋巴细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。大剂量对体液免疫也有一定作用。

本品口服吸收，1～2h达血药浓度峰值；在体内迅速转化为巯嘌呤，t _1/2为5h，生物利用度41%～47%，血浆蛋白结合率约30%，少量本品及其代谢物可分泌至乳汁中；由肝脏和红细胞代谢，经肾脏排泄。本品经血液透析，可部分通过透析膜。

用于异体移植时抑制免疫排异，多与皮质激素并用或加用 抗淋巴细胞球蛋白(ALG)，疗效较好。也广泛用于类 风湿性关节炎、 系统性红斑狼疮， 自身免疫性溶血性贫血、 特发性血小板减少性紫癜、活动性 慢性肝炎、 溃疡性结肠炎、 重症肌无力、 硬皮病等自身免疫性疾病。急、慢性 白血病。异体器官移植。

1.对本药过敏者禁用。
    2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
    3.肝功能损伤者禁用。
    4.曾使用烷化剂者禁用。

毒性反应与 巯嘌呤相似，大剂量及用药时间过久可有严重 骨髓抑制，可导致 粒细胞减少、 再生障碍性贫血，一般在6～10天后出现。常见有胰腺炎、 脱发、药物热、皮疹、黏膜 溃疡、胃 出血、肠 穿孔、腹膜 出血、视网膜 出血、［ 肺水肿］、 厌食、 恶心、 呕吐、 口腔炎等。偶见胆汁淤积、 中毒性 肝炎、 肌痛。罕见个别患者出现急性肾功能不全、 溶血性贫血、急性阻塞性肺部疾病、 脑膜炎等。

1.老年人、肾功能不全者慎用。
    2.本品有诱发 肿瘤和致畸的可能，用于脏器移植者可发生继发性感染，用药期间应1周检查血常规1次。对 慢性肾炎及 肾病综合征，其疗效似不及 环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重，对除异体移植外其他上述疾病的治疗不作为首选药物，通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。静脉注射后再持续静脉滴注液体至少50ml，以减少对血管的刺激。
    3.用药过量可通过透析液排出。

1.口服：一般每天0.1g，可连续数月。用于器官移植，每天2～5mg/kg，移植物开始有排斥现象时可加大剂量，维持量每天0.5～3mg/kg。用于自身免疫性疾病，每天2～5mg/kg，以后每天1～1.5mg/kg。 白血病：每天0.1g，少数患者可增至1天0.15～0.3g，分2次服，可持续6～8个月。
    2.静脉注射：每次50mg，溶于注射用水5ml后加入5%葡萄糖注射剂250ml中于30～60min内滴毕。
    3.小儿用法：治疗 白血病，每天1.5mg/kg，分2次服，可持续6～8个月。

与 别嘌醇、 巯嘌呤醇合用，可竞争性抑制本品代谢，预防本品代谢物6-硫尿酸形成 高尿酸血症；与多柔比星合用，可增强本品的肝毒性；与 氯霉素、 氯喹合用，可使骨髓毒性增加；与复方新诺明合用，增强本品 骨髓抑制；与 华法林合用，能降低后者的抗凝作用；与 卡托普利等具有 白细胞减少的药合用，副作用相加；与 泼尼松合用，可改善毛细血管功能及减轻免疫抑制药的副作用；与 环孢素合用，可能发生免疫过度抑制及 淋巴瘤；与减毒活疫苗合用，对免疫抑制患者可能发生致命性、全身性疾病；可增强去极化神经节阻滞药的神经阻滞作用，削弱非除极化型肌松药的作用。避免与箭毒、 泮库溴铵等肌松剂合用。