本药为合成的咪唑类抗真菌药，具有抑制真菌的作用，高浓度时具有杀菌作用。酮康唑干扰细胞色素P ₄₅₀的活性，抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变膜的通透性，使重要的细胞内物质外漏；本药也可抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成，抑制氧化酶、过氧化酶的活性，使细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的改变和细胞坏死。本药可抑制白色念珠菌从芽胞转变为具侵袭性的菌丝。本药对血-脑脊液屏障穿透性差，故不宜用于治疗真菌性脑膜炎；酮康唑对曲霉、毛霉或足分支菌的抗菌作用差。本药能降低血清睾酮水平，可作为前列腺癌的缓解疗法。对皮肤真菌、酵母菌和一些深部真菌有效。还有抑制孢子转变为菌丝体的作用，可防止进一步感染。

本药口服后在胃酸内溶解易吸收，胃酸浓度降低时，可使吸收减少，药物被吸收后在体内广泛分布，可到达有炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、肌腱、皮肤软组织、粪便等。本药穿透血-脑脊液屏障能力差，大多情况下，脑脊液药物浓度低于1mg/L。本药可穿过胎盘组织。血清蛋白结合率约为90%以上。单次口服本药200mg和400mg后，高峰血药浓度分别可达3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1～4h。酮康唑进餐后服用的生物利用度为75%。在正常人胸、背和臂部，外涂本药1次，72h内血中检测未发现有全身吸收达5μg/ml的敏感水平。本药半衰期为6.5～9h。部分药物在肝内代谢为数种无活性的产物，主要由胆汁排泄，由肾排出的仅占给药量的13%，其中有2%～4%以原形自尿中排出。

1.用于下列系统性 真菌感染的治疗：(1) 念珠菌病、慢性皮肤黏膜 念珠菌病、 口腔念珠菌感染、念珠菌 尿路感染；(2) 皮炎芽生菌病；(3) 球孢子菌病；(4) 组织胞浆菌病；(5) 着色真菌病；(6) 副球孢子菌病。
    2.用于局部治疗或口服 灰黄霉素无效，或难以耐受 灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤 真菌感染。
    3.皮肤科外用：(1)由红色毛癣菌、 须癣毛癣菌和絮状表皮癣菌等引起的 体癣、 股癣、 脚癣、 须癣、 头癣；(2)由马拉色菌引起的 花斑癣、 脂溢性皮炎等；(3)由念珠菌属引起的皮肤 念珠菌病。
    4.还可用于缓解前列 腺癌。
    5.临床用于治疗表皮和深部 真菌病，包括皮肤和指甲癣、胃肠道酵母菌感染、局部用药无效的阴道白 念珠菌病以及白念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染，尚可用于预防白 念珠菌病的再发，以及由于免疫功能低下而引起的 真菌感染。可降低血清 睾酮水平，可用于前列 腺癌的缓解疗法。

孕妇及哺乳期妇女禁用。对本品过敏者禁用。肝病患者。

1.肝毒性：本药可引起 血清氨基转移酶(AST、ALT)可逆性升高。偶有发生严重肝毒性者，主要为肝细胞型，临床表现为 黄疸、尿色深、粪色白、异常 乏力等，通常停药后可恢复，但也有死亡病例报告。儿童中亦有 肝炎病例发生。
    2.胃肠道反应：如 恶心、 呕吐及 纳差等较为常见。
    3.男性乳房发育：与本药抑制 睾酮和肾上腺皮质激素的合成有关。
    4.本药外用较常见的有 瘙痒、刺痛或其他刺激症状。
    5.其他：尚可发生皮疹、 头晕、 嗜睡、 畏光等反应。

1.慎用：(1) 胃酸缺乏(可能引起本药的吸收明显减少)者；(2) 酒精中毒或肝功能损害(本药可致肝毒性)者；(3)乳母。
    2.药物对儿童的影响： 酮康唑片剂不可用于2岁以下小儿；也不宜用于2岁以上者，如确有指征应用时，必须权衡利弊，考虑到用药的危险性，决定是否可应用本药。儿童外用未发现特殊问题。
    3.药物可致 血清氨基转移酶增高，也可引起血 胆红素升高。
    4.在治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。
    5.急性肝病或 肝功能不全者慎用。
    6.对有肝病史者必须应用本品时，治疗初期应监测肝酶水平，当出现 恶心、 疲乏，伴灰白色粪便、棕色尿或 黄疸等肝反应症状时，应立即停药。

1.成人：(1)口服给药：
    ①一般感染时每天0.2～0.4g，顿服或分2次服；
    ②阴道念珠菌病：每次400mg，每天2次，连用5天；
    ③肺真菌病：每次0.2g，每天2～3次，疗程1个月；
    ④前列腺癌：每天800～1200mg；
    ⑤晚期前列腺癌：每次400mg，每天3～4次，逐渐调整剂量至每天400～1800mg，维持治疗。(2)外用：
    ①乳膏剂：体癣、股癣、花斑癣、皮肤念珠菌病，每天1～2次；脂溢性皮炎，每天2次；甲沟炎、须癣、头癣和足癣，每天3次；
    ②洗剂：花斑癣，每天1次，洗澡时将洗剂均匀涂于患处，轻擦使起泡沫，保留5～10min后彻底冲洗，连续5天；头皮脂溢性皮炎，每周用本药洗头2次，连续4～6周。(3)肾功能不全时剂量：一般不需减量，因为仅有小量药物以原形自肾排出。
    2.儿童：口服给药：2岁以上小儿每天3.3～6.6mg/kg，顿服或分2次服。也有其他用法：1～4岁，每天50mg；5～12岁，每天100mg。

1.肝毒性药物与本药合用时，可使肝毒性发生机会增多。
    2. 华法林、 双香豆素或茚满二酮衍生物与本药同时应用可增强其作用，导致 凝血酶原时间延长。
    3.本药可使 环孢素的血药浓度增高，并可能使发生肾毒性的危险增高。
    4.制酸剂、抗胆碱能药、镇静剂、 组胺H ₂受体拮抗药、 奥美拉唑、 硫糖铝等可使本药的吸收明显减少，因此患者应在服 酮康唑后至少2h方可服用其他药物。
    5.双去氧 肌苷(didanosine，DDI)所含缓冲剂可使消化道pH升高，影响本药的吸收，合用时需间隔2h以上。
    6.由于 西咪替丁、 利福平、 异烟肼可增强本药的代谢，同用时可降低本药的血药浓度，导致治疗失败或复发。
    7.与 苯妥英钠合用时，可使 苯妥英钠的代谢减缓，致使其血药浓度明显升高，同时尚可使本药血浓度降低。
    8. 阿司咪唑、 特非那定、 西沙必利与本药的合用属禁忌，合用时由于抑制细胞色素P ₄₅₀代谢致 阿司咪唑或 特非那定血药浓度升高，可导致 心律失常甚或死亡。
    9.本药与 两性霉素B有拮抗作用，合用时疗效减弱。