头孢唑肟为半合成的第三代注射用头孢菌素类广谱抗生素。本药对细菌细胞青霉素结合蛋白1(PBPs-1)和青霉素结合蛋白3(PBPs-3)有很高的亲和力，能影响细菌细胞壁的合成和代谢，从而起抗菌作用。本药作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素，但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。本药对金黄色葡萄球菌、链球菌属、 肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、 肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、各型变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌等具有较强的抗菌活性。对铜绿假单胞菌和厌氧菌也有一定程度的抗菌作用。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对头孢唑肟不敏感。

头孢唑肟应肌内或静脉注射给药。肌内注射1g后(60min)，C _max为39μg/ml。30min内静脉滴注1g，血清药物浓度为80～90μg/ml。血中大约30%的药物与蛋白结合，表观分布容积为0.35～0.40L/kg。该药分布于许多组织和体液包括脑脊液中，可透过胎盘屏障，在乳汁中可发现药物。90%的药物以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌的形式从肾排泄，该药不被代谢。消除半衰期约为1.4～1.8h，肾功能减退患者其半衰期延长，应注意调整给药剂量。

1.呼吸系统感染，如 肺炎、支气管炎、胸膜炎等。
    2. 腹腔感染，如 腹膜炎、胆道炎等。
    3.泌尿、生殖系统感染。
    4.皮肤、 软组织感染。
    5.骨、关节感染。
    6.耳鼻喉感染。
    7.其他严重感染，如 败血症、 急性化脓性脑膜炎等。在治疗儿科及 新生儿感染中亦获满意结果，对 淋病有很高的治愈率。

1.对本药或其他头孢菌素类药过敏者。
    2.有 青霉素 过敏性休克史者。

本药不良反应与其他第三代头孢菌素类似，但是 头孢唑肟没有双硫醒样反应或 出血；对肾脏基本无毒性。其不良反应一般均属暂时性，停药后可逐渐恢复正常。
    1.偶有 恶心、 呕吐、 食欲减退、 腹痛、 腹泻、 便秘等胃肠道反应；偶见 假膜性肠炎。
    2.偶有 头痛、一过性的 眩晕、感觉异常等中枢神经反应。
    3.偶有皮疹、 荨麻疹、 红斑、药热等 过敏反应，极少见 过敏性休克。
    4.长期用药可致菌群失调，发生二重感染。
    5.有报道，长期用药可致维生素K、维生素B缺乏。
    6.肌内或静脉给药，可能引起注射部位硬结、疼痛，严重者可引起 血栓性静脉炎。

1.交叉过敏:对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对 青霉素类、 青霉素衍生物或 青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。
    2.慎用:(1)孕妇、哺乳期妇女；(2) 早产儿、新生儿；(3)有胃肠道疾病病史者，特别是 溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎患者；(4)严重肝、肾功能障碍者；(5)高度过敏性体质、高龄体弱者。
    3.药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应，以磺基 水杨酸进行 尿蛋白测定时可出现假阳性反应；(2)以 硫酸铜法测定 尿糖可呈假阳性；(3)少数患者用药后可出现暂时性 丙氨酸氨基转移酶、 天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和 尿素氮测定值升高，中性 粒细胞减少等；(4)采用Jaffe法进行血清和 尿肌酐值测定时，可出现测定值假性升高。

1.成人:(1)肌内注射：轻至中度感染，每天0.5～2g，分2～4次溶于灭菌注射用水或0.5%利多卡因注射剂中作深部肌内注射。(2)静脉给药：每天0.5～2g，重度感染每天剂量可至4g。分2～4次溶于灭菌生理盐水、等渗氯化钠注射剂、5%～10%葡萄糖注射剂中静脉注射或静脉滴注。(3)肾功能不全时剂量：肾功能不全时应根据肌酐清除率调整剂量。肌酐清除率超过每分钟60ml时，标准剂量每8小时1g，最大剂量每8小时2g；肌酐清除率每分钟31～60ml时，标准剂量每12小时1g，最大剂量每8小时1g；肌酐清除率每分钟15～30ml时，标准剂量每24小时1g，最大剂量每24小时1g；肌酐清除率小于每分钟15ml时，标准剂量每48小时1g，最大剂量每24小时1g。(4)透析时剂量:头孢唑肟经血液透析可清除相当多的给药量。对于接受血液透析者，一般剂量为每48小时500mg，或每24小时250mg；对于更为严重的感染，应该采用每48小时0.5～1g，或每24小时0.5g。
    2.儿童:(1)静脉注射：轻至中度感染，每天40～80mg/kg，分2～4次溶于灭菌注射用水中缓慢静脉注射。(2)静脉滴注：重度感染，每天剂量可达120mg/kg，分2～4次溶于灭菌生理盐水、5%～10%葡萄糖液中静脉滴注。

1.本药与氨基糖苷类药合用时，有协同抗菌作用，但合用时可能致 肾损害，肾功能不全者在合用时应注意减量。
    2.本药与速尿等强 利尿剂合用时可致 肾损害。 丙磺舒能阻滞本品的排泄，使有效浓度维持时间较长。