本品为CPT半合成衍生物，作用靶点为Topo
    Ⅰ，为S期抗肿瘤药。临床前研究表明，TPT抗肿瘤谱较广，对L1210和P ₃₃₈ 白血病小鼠的活性及在体内抗Lewis肺癌和B-16黑色素瘤的作用均优于CPT。在人结肠癌异体移植物，TPT可以诱导肿瘤消退及延缓其生长。

对癌症患者以1.5mg/m ²的剂量30min静脉滴注，在体内呈二室模型，分布非常快，肝、肾等血流丰富的组织、器官浓度较高，其t _1/2α为4.1～8.1min。代谢产物内酯式拓扑替康的t _1/2β为1.7～8.4h，总拓扑替康t _1/2β为2.3～4.3h。与血浆蛋白结合率为6.6%～21.3%。药物可进入脑脊液，在脑脊液中有蓄积。大部分(26%～80%)经肾脏排泄，其中90%在用药后12h排泄，小部分经胆汁排泄。肾功能不全的患者对本药清除率降低。肝功能不全患者对本药的代谢和毒性与正常人无明显差异。

1. 小细胞肺癌。
    2. 卵巢癌。
    3.其他： 非小细胞肺癌、乳 腺癌、 食管癌等。

1.对本品过敏者禁用。
    2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
    3.严重 骨髓抑制者禁用。

1. 骨髓抑制： 中性粒细胞下降、 血小板减少、 贫血等，为主要限制性毒性。其中白细胞3～4度减少为39%～86%； 中性粒细胞3～4度减少为43%～88%； 血红蛋白3～4度减少为11%～42%；血小板3～4度减少为13%～57%。
    2.胃肠道反应： 恶心、 呕吐、 腹泻、 便秘、 肠梗阻、 腹痛、 口腔炎、 厌食等。
    3.皮肤反应： 脱发，偶见严重的 皮炎及 瘙痒。
    4.神经肌肉反应： 头痛、关节痛、肌肉痛、全 身痛、感觉异常。
    5.呼吸系统反应：可致 呼吸困难，虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡，但应引起重视。
    6.肝脏：有时出现 肝功能异常，转氨酶升高。
    7.全身反应： 乏力、不适、 发热等。
    8.局部刺激：静脉注射时，若漏 出血管外可产生局部刺激、红肿。
    9.罕见 过敏反应及 血管神经性水肿。另外，尚有致 血尿、 心电图异常的报道。

1.用药期间注意监测血象， 中性粒细胞＜1.5×10 ⁹/L者禁用本品。
    2.避光、室温干燥保存。开瓶后须立即使用，稀释后室温下只能保存24h。

1.2mg/m ²，先以注射用水溶解为浓度1mg/1ml，再用生理盐水或5%葡萄糖注射剂150～200ml稀释，静脉滴注30min，每天1次，连用5天，每3周为1个周期。

实验发现，本品与烷化剂尤其是DDP联合应用产生协同的细胞毒作用。