普鲁卡因青霉素为青霉素G的一种长效肌内注射制剂，是普鲁卡因与青霉素G的等克分子复合物。其作用机制同青霉素G。本药的特点是吸收缓慢，血药浓度维持时间较长且达峰时间长。在临床所用的普鲁卡因青霉素制剂内，除普鲁卡因青霉素外，含有一定量的青霉素G(钠或钾)，二者之比为3∶1。其中青霉素G吸收快，0.5h达峰值，迅速发挥抗菌作用，普鲁卡因青霉素则缓慢吸收，维持较长时间的血药浓度，发挥其长效的特点。本药对革兰阳性球菌(溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的 肺炎链球菌和厌氧的阳性球菌)及革兰阴性球菌(脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟病)具有很强的抗菌活性，对革兰阳性杆菌(白喉棒状杆菌、炭疽芽胞杆菌、厌氧的破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、肉毒杆菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌)、螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)、梭状芽胞杆菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)以及个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)也有较强的活性。本药对产青霉素酶的葡萄球菌无活性。

本药在血清中水解为青霉素G，成人肌内注射30万U，2h后达血药浓度峰值，约为1.6mg/L，24h后仍可测得。一周内新生儿肌内注射50000U/kg，2～12h后平均血药浓度为7.4～8.8mg/L，24h后为1.5mg/L。一周以上的新生儿，肌内注射50000U/kg，4h后血药浓度为5～6mg/L，24h后为0.4mg/L。本药有30%在肝脏代谢，60%～90%的给药量以原形快速从肾小管排泄，清除半衰期约为30min。血液透析可清除大部分药物。本品在水中溶解度小，在体内吸收、排泄均缓慢，作用较青霉素缓慢而持久。

1.适用于治疗对 青霉素G高度敏感的A组溶血性链球菌所致的扁桃体炎、 猩红热、 肺炎链球菌性肺炎。
    2.适用于治疗对 青霉素G敏感的金黄色葡萄球菌所致的 皮肤软组织感染、樊尚咽峡炎等。
    3.也可单独用于治疗 钩端螺旋体病、 回归热（虱传 回归热）、早期 梅毒等。

1.对本药或其他 青霉素类药过敏者。
    2.对 普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏者。

1. 过敏反应： 过敏反应为本药主要的不良反应，包括严重的 过敏反应- 过敏性休克(
    Ⅰ型变态反应)、 血清病型反应(
    Ⅲ型变态反应)、 溶血性贫血(
    Ⅱ型变态反应)，以及 药疹、 接触性皮炎、 哮喘发作等其他 过敏反应症状。
    2.毒性反应：肌内注射本药时偶可发生 肌肉挛缩、局部或足趾缺血性坏疽；如药物不慎注入血管内可引起 脊髓病变和缺血性坏死。
    3.二重感染：本药治疗期间可出现耐 青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或 白色念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。
    4.中枢 神经系统：有报道大剂量用药后偶致 焦虑、精神错乱、激动、 幻觉等中枢神经症状。
    5.若注射本品误入静脉，可于注射当时或数min内发生精神错乱、幻视、 幻听、 心悸、 发绀、 头晕、 畏寒等症状，但神志清楚，血压不下降。

1.交叉过敏：(1)对一种 青霉素过敏者可能对其他 青霉素过敏，也可能对 青霉胺或头孢菌素过敏；(2)患者对 普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏也可能对 普鲁卡因青霉素过敏。
    2.慎用：(1)对头孢菌素类药过敏者慎用；(2)有 哮喘、 湿疹、枯草热、 荨麻疹等过敏史者慎用；(3)本药可经乳汁排出，可使婴儿致敏，哺乳期妇女慎用；(4)肾功能严重损害者慎用。
    3.药物对检验值或诊断的影响：(1)用药期间，以 硫酸铜法进行 尿糖测定时可呈假阳性，用 葡萄糖酶法测定则不受影响；(2)少数患者用药后可出现血清 丙氨酸氨基转移酶或 天门冬氨酸氨基转移酶升高。

肌内注射：每次60万～120万U，每天1～2次，临用前加适量灭菌注射用水制成混悬液。用前需做皮试。

1.与 丙磺舒合用可减少本药的排泄，增加血药浓度水平。
    2. 阿司匹林、 吲哚美辛、 保泰松可减少本药在肾小管的排泄，使本药血药浓度升高，血清半衰期延长；但毒性也可能增加。
    3.与 磺胺类药合用可减少本药在肾小管的排泄，使血药浓度升高，血清半衰期延长，但毒性也可能增加。
    4.本药与 华法林合用可加强 华法林的抗凝血作用。
    5.本药与 甲氨蝶呤同用时，由于相互竞争肾小管分泌，可使 甲氨蝶呤的肾脏清除率降低，血药浓度升高，增加 甲氨蝶呤毒性。
    6.本药与 四环素、 红霉素、 氯霉素等抑菌剂同用可使本药抗菌作用降低，可能的机制为相互拮抗作用( 氯霉素、 红霉素、 四环素类、 磺胺药等抑菌作用可干扰本药的杀菌活性)。在治疗 脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时 普鲁卡因青霉素不宜与这些药合用。
    7.与 考来烯胺同用可降低 普鲁卡因青霉素的吸收，可能的机制是 青霉素被 考来烯胺结合。
    8.与 考来替泊同用 普鲁卡因青霉素的血药浓度水平降低78%～79%，血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少75%～85%。
    9.本药与氨基糖苷类药合用可使氨基糖苷类药的化学性失活，降低氨基糖苷类药的药效。
    10.本药与避孕药同用可降低避孕药的药效，可能的机制为减少避孕药的肠肝循环。
    11.本药与 伤寒活疫苗同用可降低 伤寒活疫苗的免疫效应，可能的机制是本药对 伤寒沙门菌有抗菌活性。