本品为氮芥的芳香族衍生物,作用和作用机制与氮芥相似,由于苯环的吸电子作用,使烷基化反应速度降低,因此,从口服至出现烷化反应之间有足够的时间进行吸收,可口服。本品对多种动物肿瘤均有显著抑制作用,马法兰作用较强。
口服吸收个体差异大。t1/2约90min。11%以原形由尿中排出,20%v50%由粪便排出。
1.溶肉瘤素:对睾丸精原细胞瘤疗效最好,有的病例可控制10年以上,对恶性淋巴瘤(特别是网状细胞瘤)疗效亦佳,对恶性淋巴瘤、尤文瘤等也有效。
妊娠早期忌用。
骨髓抑制是其限制剂量的主要原因,用药后5天出现,2v3周中性粒细胞和血小板数达最低,停药后逐渐恢复。恶心和呕吐等胃肠道反应亦常见。
1.肾功能不良者慎用,可使血尿素升高,应监测血象和尿素水平。 2.经常检查血球数,当嗜中性白细胞低于2000应停药。
1.溶肉瘤素:口服每次25v50mg(0.5v1.0mg/kg),每周服药1次,总量150v250mg为一疗程。静注,剂量同口服,以生理盐水10v20ml溶解,1疗程总量也是150v250mg。 2.马法兰:口服:10mg/m2,1次/d,共4天;每间隔6周重复。动脉灌注,剂量一般每次20v40mg。
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