本品仅对生长旺盛的真菌细胞具有杀灭作用，对静止状态的真菌有抑制作用。可使敏感真菌的菌丝发生卷曲而停止生长，本品吸收后可沉积在上皮的角质蛋白中并渗透入毛囊，消除真菌感染，最后皮肤真菌随皮肤和毛发的脱落而离开人体。另外，灰黄霉素亦能干扰真菌微管蛋白聚合成管。对各种皮肤癣菌如小孢子菌属、红色毛癣菌、黄癣菌等都有抑制作用。

本品口服后吸收只有10%左右，如制成微粒性或脂肪餐后服用可促进药物的吸收，血药浓度增高。成人口服1g后C_max为1ｖ2mg/L，t_max为4h，12h时血药浓度下降一半。其半衰期为13ｖ14h，血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后分布于全身各组织中，以皮肤、肝脏、脂肪和骨骼肌含量较高，可沉积于皮肤的角质层和毛发新生成的角质部分，与皮肤毛囊及指甲等的角蛋白相结合，防止敏感皮肤真菌的继续进入，存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开人体。本品也可进入胎儿循环及自乳汁中分泌。灰黄霉素在肝内灭活，以原形自尿中排泄者不足1%，有16%ｖ36%自粪便排出体外。

临床上主要用于头癣、严重头癣的疗效较明显。对指甲真菌病(甲癣)常需用药数月方能见效。

1.妊娠及哺乳妇女禁用。
    2.肝功能不全者禁用。

1.一般反应：较多见，神经系统可见头痛、头痛的发生率为15%。
    2.消化系统：常见恶心、呕吐、厌食、食欲缺乏、腹泻、胃部烧灼感、腹胀、口干、口角炎、舌痛、黑色舌苔。大剂量时有肝毒性，可见AST或ALT升高，个别人出现胆汁淤积性黄疸。
    3.皮肤系统：可出现感光过敏、皮肤潮红、瘙痒、色素沉着、扁平苔藓、红斑、多样性红疹、荨麻疹、剥脱性皮炎、水疱型及麻疹样皮疹、全身性红斑狼疮等。
    4.血液系统：常见红斑狼疮。动物实验证实本品有致畸形作用。

1.慎用：本品获自青霉菌，对青霉素过敏者慎用。本品对卟啉代谢有影响，对原有卟啉病者可促其发作。
    2.其他：在治疗中由于药物较难到达甲板部位，故治疗手足指(趾)甲的时间较长。为增加本品的吸收，宜在餐后服用，脂肪性食物有助于吸收。每间隔2周检查血象、血清肌酐。
    3.肝肾功能不全者慎用并酌情减量，并注意监测肝功能。

口服：成人每次200ｖ250mg，每天4次。用于头癣连续2ｖ3周，用于体癣连续4ｖ6周，用于足底或手掌感染连续4ｖ8周，用于手指甲癣连续16ｖ24周，足趾甲癣连续28ｖ54周。儿童每天10ｖ15mg/kg，分3ｖ4次，疗程20ｖ40天。

本品有肝药酶促作用，可使华法林的抗凝作用减弱。与巴比妥类药物、苯妥英钠联合应用，可使本品的作用减弱。服用期间宜合并外用抗真菌药物涂敷。

本品毒性大、不良反应较多。本品仅用于浅表性真菌感染，对细菌和深部真菌无效，治疗头癣的疗效最好，疗程连续2ｖ3周治愈率可达90%，对体股癣、手足癣用药2ｖ4周可治愈，但容易复发，再治仍有效。对指甲癣的疗程长，患者不易耐受。红色发癣易复发，因是抑菌不是杀菌，一般疗程常需数周。

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